2、PD-1单抗药代动力学不同于小分子药品，他们的疗效取决于受体结合率（RO）、IC50、EC50、组织分布等等多种非常复杂的因素，与单纯的半衰期长短没有直接关系； 3、PD-1单抗的半衰期不仅不会影响治疗效果，过长的半衰期反而有可能与免疫相关不良反应增高有关。 参考资料： [1].郭建军. 单克隆抗体药物的药代动力...
普特利单抗(HX008)为差异化设计的PD-1抗体,在IgG4的Fc引入S254T/V308P/N434A突变延长半衰期。一期临床中,单次给药半衰期为17-24天,稳定后半衰期为18-38天。 独特的分子设计基础上,临床前小鼠模型试验发现普特利单抗(HX008)表现出优于O药、K药的抗肿瘤活性。 普特利单抗(HX008)临床进展:Bio-better优势已显 ...
其创新性地采用抗体工程技术,于Fc区引入三重突变,提高FcRn的结合亲和力,从而大幅延长其半衰期,显示出振奋人心的临床疗效及患者的药物依从性。与已上市或进入III期临床试验的所有抗PD-1抗体相比,普佑恒™(普特利单抗注射液)的半衰期均值为21.8(单次给药)及38.2天(稳态)。此外,由于延长半衰期并无导致额外不良事件,...
其次,百泽安在目前上市诸多的同类药物中价格较低,“首付”门槛也较低,长期用药患者支付5个疗程费用,即可获得1整年疗程的药物治疗,年治疗费用最低约为10.69万元。此外,一些医疗保险药品报销目录的纳入,进一步提高了百泽安的可及性。
针对公司的差异化竞争优势,乐普生物相关负责人对北京商报记者表示,与已上市或进入III期临床试验的所有抗PD-1抗体相比,普特利单抗注射液的半衰期均值为21.8(单次给药)及38.2天(稳态)。此外,由于延长半衰期并无导致额外不良事件,且其临床疗效出色。 出海拓展市场也是各家企业目前的应对策略之一。在国际发展方面,乐普生...
百泽安的终末半衰期约为26天, 与其他同类药物相比,半衰期最长。研究表明,抗体的半衰期越长,其抗肿瘤活性越强。 图4 不同PD-1抑制剂的半衰期(天)对比 优势3:抗肿瘤活性强 最后,百泽安具有更强的抗肿瘤活性优势,体现在百泽安的IC50(半数抑制浓度)和EC50(半数效应浓度)均达到了同类药物的最低范围。IC50和EC50值越...
PD-1和PD-L1都是IgG的单克隆抗体,都是由两条轻链和两条重链组成。 上半部分称为可变区,跟抗原结合,决定药物的药效。比如Pembrolizumab的活性比Nivolumab强,原因是上半部分的结合率不一样。 下半部分跟体内的半衰期有关,是体内主要清除的片段。 所有的抗体根据糖基化水平的不同,分为1-4种类型。
卡瑞利珠单抗相比其他PD-1单抗半衰期最短(5.5天),可减少免疫过度激活带来的不良反应,且更易恢复。除RCCEP外,卡瑞利珠单抗肝、肺、肾、肠和皮肤等主要器官免疫相关不良反应均低于同类产品。除了获批适应症的淋巴瘤和肝细胞肝癌外,卡瑞丽珠单抗也在如下的五个肿瘤中提示有效,目前正在临床试验中。
较长的终末半衰期(26天),是同类药物最高范围,且清除率稳定。 从目前临床试验的结果来看,百济神州也没有失望。 无进展生存(PFS)是“307”研究的主要考察指标,替雷利珠联合化疗能够显著降低患者的疾病进展风险,其中替雷利珠单抗联合紫杉醇+卡铂组降低...