口服MK-0616 是一种合成的三环肽，它以与单克隆抗体相似的亲和力，去结合PCSK9和LDL受体之间PPI（蛋白质-蛋白质作用）的扁平界面，从而抑制PCSK9结合LDL受体。所以从本质上说，MK-0616是一种通过影响蛋白质-蛋白质作用（PPI）为机制的PCSK9抑制剂。MK-0616有助于解放并增加LDL受体的数量，从而使后者更有效地从血...
MK-0616是一种口服生物利用型肾排泄的PCSK9大环肽抑制剂(图1)。Douglas Johns博士在2021年11月15日美国心脏协会(AHA)中公布的关于MK-0616的两项 I 期研究中:单剂量MK-0616治疗可使游离PCSK9下降>90%,MK-0616与他汀类药物联用...
PCSK9抑制剂是降低LDL-C的有效治疗方法,通常与他汀类药物联合应用,也可单独用于不能服用他汀类药物的人群。目前可用的PCSK9抑制剂主要通过皮下注射给药。MK-0616是首批在临床试验中测试的口服PCSK9抑制剂之一,可用于降低LDL-C水平,从而降低心血管疾病发生风险。口服PCSK9抑制剂可拓宽降脂药物的获取途径,增加指南推荐...
MK-0616是一种大环多肽分子,可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体之间的相互作用,从而让更多的LDLR可以回到细胞表面。默沙东已披露在研口服PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的2b期临床试验的积极结果,其临床研究已经推至III期。 最近默沙东(Merck & Co.)公司,就小分子环肽化药MK-0616化学研究部分已经解密,披...
实际上，在今年3月，默沙东已披露在研口服PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的2b期临床试验的积极结果。该研究旨在评估4种不同剂量MK-0616（6、12、18和30mg）在患有高胆固醇血症的成人患者中的有效性和安全性。据Insight数据库报道，该研究共入组381人，结果显示，在第8周，与安慰剂相比，所有剂量的...
从目前已经公布的研究数据来看,MK-0616能有效地大幅度降低LDL-C,达到与PCSK9单克隆抗体制剂相似的LDL-C降低幅度,同时没有显著不良反应,和现有的PCSK9抑制剂相比避免了高昂的成本,又作为无需注射的口服剂型。因此,MK-616具有很好的临床应用前景。 MK-0616的Ⅲ期临床研究也即将在2023年下半年开展。我们期待着新型PCSK...
MK-0616是一种口服PCSK9大环肽抑制剂,用于治疗高胆固醇血症。 口服PCSK9抑制剂可实现LDL-C的大幅降低,且耐受性良好,可能比注射用PCSK9抑制剂在剂量简单、患者偏好和可获得性方面具有潜在优势。在早期研究中,单…
近日,默沙东披露了PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的 2b 期临床试验的积极结果。结果显示,4个剂量组(6mg,12mg,18mg,30mg)治疗8周后LDL-C的降低幅度从41.2%至 60.9 %,且临床耐受性表现良好。基于此,默沙东计划于今年下半年启动 III 期关键研究。
默沙东的口服PCSK9抑制剂MK-0616显著降低低密度脂蛋白LDL(俗称坏脂蛋白或胆固醇)水平!IIa期临床,MK-0616比安慰剂降低LDL水平,且有典型的剂量依赖特征,6mg降低LDL 41.2%,30mg降低60.9%,非常舒服的数据;MK-0616是唯一口服PCSK9抑制剂,疗效至少不能比注射剂差,如再生元的Repatha、诺华的Praluent和安进的Leqvio,意味...
该试验证明了一种新型PCSK9抑制剂MK-0616的临床安全性和降低LDL-C的疗效。尤其是作为一种口服药物,相较于临床上常见的其他同类需要皮下注射使用药物来说用药更加方便,提高了患者长期用药的依从性。期待未来该药可以进行更大规模的临床试验,以评估其有效性和安全性,为广大患者提供既方便、又高效的药物。