本研究结果表明,NU7441作为一种DNA-PKcs抑制剂,在胃癌的治疗中具有显著的疗效。其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞的增殖、促进肿瘤细胞的凋亡、抑制DNA修复过程以及与放疗的协同作用等。这一发现为胃癌的治疗提供了新的思路和理论依据。同时,由于肿瘤细胞的异质性及耐药性的存在,将NU7441与其他抗肿瘤药物或治疗手段联合应...
老一代的DNA-PK抑制剂对磷酸肌醇3-激酶相关蛋白激酶家族选择性上有一定的局限。 新一代抑制剂对DNA-PKcs具有更好的选择性。 但是,到目前为止,尚未发表过DNA-PKcs与ATP或任何抑制剂复合物的结构。 这限制了对DNA-PKcs与ATP和抑制剂(包括候选药物)的作用模式的理解,也为阻碍了药物的开发。 来自剑桥大学的Tom L...