目前,共有16款PCSK9小分子抑制剂进入了临床(表1),其中包括反义寡核苷酸、小干扰RNA、环肽及源自天然产物骨架的衍生物。环肽类PCSK9抑制剂的临床进展令人瞩目,进展最快的是默沙东的MK-0616,目前已进入了Ⅲ期临床;诺和诺德的NNC0385-0434紧随其后。另外,阿斯利康的杂环...
英克司兰:如果发现漏用药物:若晚于原计划给药时间在 3 个月内,则应及时给药,并根据原给药计划继续给药;若晚于原计划给药时间超过 3 个月,则应开始新的给药方案,即进行首次给药,在 3 个月时再次给药,然后每 6 个月给药一...
对于PCSK9抑制剂类药物,目前在国内已经上市的药物,已经有4种了,他们分别是依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗和英克司兰,这4个药物的作用靶点都是通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合,从而减少PCSK9对低密度脂蛋白受体的分解,提升低密度脂蛋白受体的数量,使肝脏分解多余低密度脂蛋白胆固醇的能力增加,从而降低...
“长效降脂针”在药理上属于PCSK9抑制剂,是一种新的降脂作用新靶点。低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是评价高血脂的关键指标之一,也就是人们常说的“坏胆固醇”。PCSK9会减弱LDL-C在体内的自我清除,而抑制反而PCSK9就能保障LDL-C顺利清除,降低血脂。 三、“长效降脂针”适用于哪些人群? 一是无法耐受他汀类降脂药的...
PCSK9抑制剂通常用于降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇水平。这种抑制剂通过抑制PCSK9蛋白的作用,减少肝脏对低密度脂蛋白受体的降解,从而增加肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇的能力。 PCSK9抑制剂的作用机制主要涉及调节肝脏中的胆固醇代谢。它们可以阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体结合,这样受体就不会被降解,而是留在肝...
但PCSK9抑制剂类药物对比他汀，其优势还不仅仅在于降脂更强效，除此之外，另外4个方面的优势也值得我们了解。PCKS9抑制剂用药周期更长，用药依从性好 与他汀类药物不同，PCSK9抑制剂是一种注射剂型的药物，通过装在预灌装的注射器中，通过皮下注射的方式给药，虽然注射方式给药不如口服药物方便，但这种药物给药...
其实，简单的说，PCSK9是我们人体的一个基因，研究发展如果抑制这个基因，那么胆固醇就能降低，于是就研发了PCSK9抑制剂。这个药物的优点在于它有很强的降低胆固醇的能力，在前面讲到的这两种药物都不能达标的情况下，应用PCSK9往往能够凑效。这是一种皮下注射的药物，每半个月打一次，比起每天吃药，可以算是方便多...
Evolocumab是Amgen研发的一种靶向PCSK9的全人源IgG2单抗,其于2018年7月31日获得国家药监局批准,成为首个在中国上市的PCSK9抑制剂类新药,商品名为瑞百安,用于治疗成人或12岁以上青少年的纯合性家族高胆固醇血症(FH)。瑞百安的上市为难治性FH患者提供了新的选择。
因此可以使用PCSK9抑制剂来降低PCSK9活性，从而使血液中的胆固醇含量降低。PCSK9主要作用是促进低密度脂蛋白受体降解，当PCSK9的活性过高时，会导致低密度脂蛋白受体的数量减少，使得血液中的胆固醇含量增加。PCSK9抑制剂主要有两种作用机制：第一种是抑制PCSK9的合成和分泌，通过阻止肝脏细胞中PCSK9的合成和分泌，PCSK9...
再者，PCSK9抑制剂在安全性方面也表现出色。长期使用他汀类药物可能会导致转氨酶升高、肌肉疼痛及血糖升高等副作用，而PCSK9抑制剂则尚未发现这些副作用，为患者提供了更为安全的治疗选项。PCSK9抑制剂的未来发展 尽管PCSK9抑制剂在降脂治疗领域展现出了巨大潜力，但其高昂的价格仍是限制其广泛应用的一大障碍。不过，...