MK-0616是基于默沙东大环多肽技术平台开发的一款口服PCSK9抑制剂。MK-0616能阻断PCSK9蛋白和LDL-R的结合,进而降低患者的LDL-C水平。同时,独特的环肽结构使MK-0616具有和单抗相仿的效力和选择性,同时其由于分子量较小,可通过口服给药。 在治疗成人高胆固醇血症的...
MK-0616是一种实验性口服蛋白转换酶枯草素/毒素9型（PCSK9）抑制剂，在美国心脏病学会与世界心脏病学大会一起举行的年度科学会议上提交的一项研究中，这个新型口服制剂大大降低了与动脉堵塞相关的高胆固醇和/或心脏病患者的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平。多朋友都知道，目前已经获批的，临床应用的PCSK9抑制剂，如...
MK-0616是一种口服生物利用型肾排泄的PCSK9大环肽抑制剂(图1)。Douglas Johns博士在2021年11月15日美国心脏协会(AHA)中公布的关于MK-0616的两项 I 期研究中:单剂量MK-0616治疗可使游离PCSK9下降>90%,MK-0616与他汀类药物联用...
当地时间8月25日，美国药企默沙东（MRK.US）在官网宣布，其研发的新型降胆固醇候选药物——口服PCSK9抑制剂MK-0616启动3期临床实验。这是全球首个口服类降胆固醇的PCSK9抑制剂，第一批参与者现在正在参加两项评估低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低程度的3期临床实验，预计主要完成日期为2025年9月。默沙东研究实验室全...
PCSK9抑制剂迎战他汀，降脂新时代来了！来源：博药 近日，默沙东披露了PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的 2b 期临床试验的积极结果。结果显示，4个剂量组（6mg，12mg，18mg，30mg）治疗8周后LDL-C的降低幅度从41.2%至 60.9 %，且临床耐受性表现良好。基于此，默沙东计划于今年下半年启动 III ...
默沙东的多肽在研药物MK-0616在这种背景下正冉冉上升，有望成为一款“改变游戏规则（Gamechanger）”的重磅药物。PART.01 MK-0616结构特征 MK-0616是PCSK9的抑制剂，是一种多肽分子，而且是非常特别的。MK-0616的化学结构见图1，从其中不难发现它的诸多独特特征：图1. MK-0616化学结构 环肽三环肽1,2,3-...
如今默沙东(Merck & Co.)研发的小分子环肽化药MK-0616,有望成为首款口服PSCK9抑制剂。MK-0616是一种大环多肽分子,可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体之间的相互作用,从而让更多的LDLR可以回到细胞表面。默沙东已披露在研口服PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的2b期临床试验的积极结果,其临床研究已经推至...
MK-0616是一款三环、口服可利用的小分子PCSK9抑制剂。PCSK9领域,此前已有两款单抗和一款siRNA疗法获批上市,而口服小分子PCSK9抑制剂在可及性和成本方面具有优势,有望进一步冲击由他汀类药物把持的降胆药物市场。 3月21日晚19:30博药视频号上将进行关于“创新药开发研究中基因毒性杂质评估和控制”的直播讲座,有幸邀...
与安慰剂相比,所有MK-0616剂量组显示高胆固醇血症患者的LDL-C显著降低,从基线到第8周,安慰剂调整后的LDL-C降低高达60.9%,ApoB降低了51.8%,non-HDL-C降低了55.8%。MK-0616耐受性良好,各治疗组的不良事件无总体趋势。该试验数据支持MK-0616的进一步开发。
MK-0616是一种实验性口服蛋白转换酶枯草素/毒素9型(PCSK9)抑制剂,在美国心脏病学会与世界心脏病学大会一起举行的年度科学会议上提交的一项研究中,这个新型口服制剂大大降低了与动脉堵塞相关的高胆固醇和/或心脏病患者的低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。