首先,它的安全性较高;其次,它是口服制剂;第三,MK-0616降低“坏”胆固醇水平的效果,明显优于市场上所有其他口服制剂,包括胆汁酸多价螯合剂、他汀类药物、依折麦布和贝培多酸;第四,MK-0616与 Praluent(alirocumab)、Repatha(evolocumab)和Leqvio(inclisiran)等强效且昂贵的注射剂相比,在降低LDL胆固...
MK-0616是一种口服PCSK9大环肽抑制剂,用于治疗高胆固醇血症。 口服PCSK9抑制剂可实现LDL-C的大幅降低,且耐受性良好,可能比注射用PCSK9抑制剂在剂量简单、患者偏好和可获得性方面具有潜在优势。在早期研究中,单…
如今默沙东(Merck & Co.)研发的小分子环肽化药MK-0616,有望成为首款口服PSCK9抑制剂。MK-0616是一种大环多肽分子,可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体之间的相互作用,从而让更多的LDLR可以回到细胞表面。默沙东已披露在研口服PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的2b期临床试验的积极结果,其临床研究已经推至I...
在第 8 周,所有 MK-0616 剂量组的次要终点均有改善:ApoB 水平降低 32.8%(6 毫克)至 51.8%(30 毫克),非 HDL-C 水平降低 35.9%( 6 毫克)至 55.8%(30 毫克)和方案定义的 LDL-C 目标由 80.5%(6 毫克)至 90.8% 的参与者(30 毫克)实现,而安慰剂组为 9.3%。 MK-0616 总体耐受性良好,第 16 周时...
与安慰剂相比,所有MK-0616剂量组显示高胆固醇血症患者的LDL-C显著降低,从基线到第8周,安慰剂调整后的LDL-C降低高达60.9%,ApoB降低了51.8%,non-HDL-C降低了55.8%。MK-0616耐受性良好,各治疗组的不良事件无总体趋势。该试验数据支持MK-0616的进一步开发。
mk-0616是一个有机化合物,由多个原子组成。它的分子式为C₁₇H₁₈ClNO₂,其中包含了碳、氢、氯、氮和氧这几种元素。它的分子量约为313.8 g/mol。 在mk-0616的结构中,有一个中心的碳原子,它与三个其他原子相连。这个中心碳原子与一个氯原子相连,与一个氮原子相连,并且还与一个氧原子相连。氯原...
MK-0616是一种化合物,其化学结构如下所示: MK-0616是一种独特的有机化合物,具有许多引人注目的特性。它的分子结构中包含多个芳香环和羧基官能团,这使得它具有一定的化学活性和生物活性。 这种化合物在医药领域具有广泛的应用潜力。研究表明,MK-0616可能具有抗炎、抗肿瘤和抗菌等活性。这使得它成为了新药研发领域的一...
MK-0616的结构中含有多个重要的功能团。其中一个重要的功能团是羧酸基,它具有强酸性,可以在一些反应中起到催化剂的作用。另外,MK-0616还含有一个芳香环,这使得它具有一定的稳定性和生物活性。 MK-0616的研究还表明,它可能对某些神经系统疾病具有治疗效果。一些前期研究表明,MK-0616对某些神经退行性疾病的进展具有一...
3月6日,默沙东宣布其口服PCSK9抑制剂MK-0616在IIb期研究中显著降低了高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),将有望成为全球首款口服PCSK9抑制剂。 MK-0616是由默沙东开发的一种口服 PCSK9 大环肽抑制剂,通过研究开发该药物来抑制靶点PCSK9 与 LDL 受体的相互作用,从而增加LDL-C在血液中的清除,达到治疗...
实际上,在今年3月,默沙东已披露在研口服PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的2b期临床试验的积极结果。该研究旨在评估4种不同剂量MK-0616(6、12、18和30mg)在患有高胆固醇血症的成人患者中的有效性和安全性。据Insight数据库报道,该研究共入组381人,结果显示,在第8周,与安慰剂相比,所有剂量的...