MK-0616是一种大环多肽分子,可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体之间的相互作用,从而让更多的LDLR可以回到细胞表面。默沙东已披露在研口服PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的2b期临床试验的积极结果,其临床研究已经推至III期。 最近默沙东(Merck & Co.)公司,就小分子环肽化药MK-0616化学研究部分已经解密,披...
口服MK-0616 是一种合成的三环肽,它以与单克隆抗体相似的亲和力,去结合PCSK9和LDL受体之间PPI(蛋白质-蛋白质作用)的扁平界面,从而抑制PCSK9结合LDL受体。所以从本质上说,MK-0616是一种通过影响蛋白质-蛋白质作用(PPI)为机制的PCSK9抑制剂。MK-0616有助于解放并增加LDL受体的数量,从而使后者更有效地从血...
MK-0616是一种口服PCSK9大环肽抑制剂,用于治疗高胆固醇血症。 口服PCSK9抑制剂可实现LDL-C的大幅降低,且耐受性良好,可能比注射用PCSK9抑制剂在剂量简单、患者偏好和可获得性方面具有潜在优势。在早期研究中,单…
在第 8 周,所有 MK-0616 剂量组的次要终点均有改善:ApoB 水平降低 32.8%(6 毫克)至 51.8%(30 毫克),非 HDL-C 水平降低 35.9%( 6 毫克)至 55.8%(30 毫克)和方案定义的 LDL-C 目标由 80.5%(6 毫克)至 90.8% 的参与者(30 毫克)实现,而安慰剂组为 9.3%。 MK-0616 总体耐受性良好,第 16 周时...
与安慰剂相比,所有MK-0616剂量组显示高胆固醇血症患者的LDL-C显著降低,从基线到第8周,安慰剂调整后的LDL-C降低高达60.9%,ApoB降低了51.8%,non-HDL-C降低了55.8%。MK-0616耐受性良好,各治疗组的不良事件无总体趋势。该试验数据支持MK-0616的进一步开发。
10月18日,国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网公示,默沙东在中国启动了一项针对成人高胆固醇血症的名为“MK-0616”的口服PCSK9抑制剂的III期临床试验。这是默沙东“MK-0616”国际多中心临床试验的中国区部分研究。据国家药品监督管理局药品审评中心官网,III期临床试验目标入组人数分别为国际2760人和中国 170...
mk-0616是一个由碳、氢、氯、氮和氧组成的有机化合物。它的结构由一个中心碳原子、一个氯原子、一个氮原子、一个氧原子和一个苯环构成。它的分子式为C₁₇H₁₈ClNO₂,分子量约为313.8 g/mol。 希望以上的描述能够清晰地描绘出mk-0616的结构,让读者能够更好地理解这个化合物。©...
3月6日,默沙东宣布其口服PCSK9抑制剂MK-0616在IIb期研究中显著降低了高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),将有望成为全球首款口服PCSK9抑制剂。 MK-0616是由默沙东开发的一种口服 PCSK9 大环肽抑制剂,通过研究开发该药物来抑制靶点PCSK9 与 LDL 受体的相互作用,从而增加LDL-C在血液中的清除,达到治疗...
MK-0616是一种口服生物利用型肾排泄的PCSK9大环肽抑制剂(图1)。Douglas Johns博士在2021年11月15日美国心脏协会(AHA)中公布的关于MK-0616的两项 I 期研究中:单剂量MK-0616治疗可使游离PCSK9下降>90%,MK-0616与他汀类药物联用...
MK-0616是一种化合物,其化学结构如下所示: MK-0616是一种独特的有机化合物,具有许多引人注目的特性。它的分子结构中包含多个芳香环和羧基官能团,这使得它具有一定的化学活性和生物活性。 这种化合物在医药领域具有广泛的应用潜力。研究表明,MK-0616可能具有抗炎、抗肿瘤和抗菌等活性。这使得它成为了新药研发领域的一...