PCSK9可与重组人低密度脂蛋白受体(LDLR)的胞外结构域结合,增强LDLR在溶酶体中的降解,从而引起循环低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平增高。新型降脂药物PCSK9抑制剂(PCSK9i)能干扰PCSK9与LDLR的结合,减少LDLR降解,从而降低血浆LDL-C水平,开...
pcsk9i包括依洛尤单抗可以显著降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ascvd)患者ldl-c水平,全面改善血脂指标;长期(36~76周)应用可稳定斑块,显著逆转斑块进展. rct研究发现pcsk9i稳定斑块并逆转斑块进展 冠状动脉斑块负荷增加和高风险斑块特征(如...
其中近一半 (42.6%) 研究队列中的应答不良是由于不依从提前设定的治疗干预，包括生活方式改变、他汀类药物和/或 PCSK9i 。不依从患者的 LDL-C 水平显著升高，并且 ASCVD 风险也升高[50]。
临床上降低Lp(a)和小而密低密度脂蛋白胆固醇 (sdLDL)水平的有效方法很有限。已有多项临床试验探讨了PCSK9抑制剂治疗降低Lp(a)的作用,在FOURIER试验中,基线Lp (a)水平高的患者在接受依洛尤单抗治疗后,Lp (a)水平下降幅度高达27%;而在Odyssey EAST试验中,在阿利西尤单抗治疗24周后Lp (a)水平较基线下降30.3%。
枯草杆菌前蛋白转换酶9(PCSK9)是一种循环蛋白,通过结合低密度脂蛋白受体(LDL-R)并诱导其溶酶体降解,进而在胆固醇稳态中起着关键作用:通过抑制PCSK9酶,增加细胞表面低密度脂蛋白受体的表达来促进低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除。许多临床试验证明了PCSK9抑制剂(PCSK9i)在降低低密度脂蛋白-C方面的效果。此外,这...
李教授还强调,临床治疗还需考虑患者用药依从性,首个国产原研PCSK9i因其多种间隔的给药方式和便捷安全的注射装置,能够有效提升患者依从性,这对患者的血脂管理也会产生积极影响。 专家访谈环节,杭州师范大学附属医院董鹏教授、复旦大学附属华山医院李勇教授、郑州大学附属第一医院张金盈教授、复旦大学附属中山医院张书宁教授...
安徽海森引进长效PCSK9i报IND。海森生物与LIBTherapeutics联合开发的1类生物药lerodalcibep的临床试验申请获CDE受理。lerodalcibep是一款第三代长效PCSK9抑制剂,海森生物拥有该新药在大中华区的开发和商业化独家专有权。去年年底,LIB公司宣布已完成Lerodalcibep(LIB003)用于降低心血管疾病(CVD)患者或无CVD但CVD风险极...
本研究也展示了口服PCSK9i良好的安全性和强劲的降脂效果,具有广阔的临床应用前景。 每日毅讯+ 2017年,Fourier研究和Odessey研究为我们带来了降脂明星药物PCSK9i,后续研究也继续证明了其在降低LDL-C和MACE事件方面的作用。目前,PCSK9i药物已进入医保,并广泛使用于高脂血症和ASCVD患者中。然而,在临床应用中,由于PCSK...
在接受PCSK9抑制剂依洛尤单抗治疗后,患者LDL-C显著下降,迅速实现<1.4 mmol/L,降幅≥50%的目标,且LDL-C长期维持低水平状态。冠脉狭窄也明显逆转,症状减轻。特邀哈尔滨医科大学附属第一医院杨树森教授对病例进行点评,充分肯定了PCSK9抑制剂在降低血脂,缩小斑块面积方面的有效性、合理性和必要性,并表示尽早且持续使用...
1.病例1患者停用他汀加用PCSK9i后 LDL-C与用他汀时降幅类似,为50%。效果是否足够? 2.两个患者均为他汀不耐受,使用PCSK9i降低LDL-C时效果显著,使用PCSK9i来降低TG时 则效果不明显。PCSK9i是否可以在他汀不耐受人群中用来联合贝特类降低TG,值得怀疑。