Roseophilin 的正式全合成是由 B. M. Trost 等人完成的,他们使用 Paal-Knorr 吡咯合成来构建三取代吡咯部分。将 1,4-二酮底物与各种伯胺反应,得到N-取代的吡咯。当使用苄胺作为胺组分时,获得了最佳产率,但产品的N-脱保护被证明是有问题的。这迫使研究人员在严格控制的条件下制备不稳定的N-无保护吡咯,并立即...
Paal-Knorr合成法是指以1,4-二羰基化合物为原料环化合成呋喃、吡咯或噻吩化合物的一种方法。原料与氨或伯胺反应生成吡咯环系,反应称为Paal-Knorr吡咯合成,是一个常用的合成吡咯衍生物的有机反应。反应产物烯丙胺经转化可以得到许多含氮的天然产物和生物分子。 几乎所有的1,4-二酮及其衍生物都可以很好的进行反应;...
Paal-Knorr吡咯合成的机理是胺先后进攻两个羰基成环,再脱两分子水生成吡咯,成环一步是决速步。 B.使用范围 Paal-Knorr合成使用的非常的广泛,在所有的合成中,几乎所有的二羰基化合物都可以转化为相应的杂环。R2和 R5可以是H、芳基或烷基,R3和R4可以是H、芳...
Paal-Knorr(帕勒-克诺尔)吡咯合成反应是指1,4一二羰基化合物与氨或伯胺缩合形成吡咯类化合物的反应。 常用催化酸有:p-TsOH、H3PO4、TfOH、AcOH,FeCl3等; 常用溶剂有:MeOH、EtOH、H2O、Toluene、DMF等。 反应特点 1)1,4-二羰基类化合物(主要是1,4-二酮)能很好的进行该反应; ...
1884年,C.Paal和L.Knorr几乎同时发现在冰醋酸存在下,1,4-二酮和浓氨水或乙酰胺反应高产率的得到2,5-二取代吡咯。此外,伯胺也能和1,4-二酮反应生成N-烷基取代吡咯。这个由1,4-二羰基化合物和氨水或伯胺反应生成吡咯类化合物的反应称为Paal-Knorr吡咯合成。
Paal-Knorr噻吩合成Paal-Knorr合成法是指以1,4-二羰基化合物为原料环化合成呋喃、吡咯或噻吩化合物的一种方法。原料与硫化物（如十硫化四磷）反应生成噻吩环系，反应称为Paal-Knorr噻吩合成。注意：无论硫源如何，都会有毒的H2S作为副产物生成。反应机理诸如五硫化二磷或Lawesson试剂之类的试剂既可以充当硫化剂，也可以...
反应机理链接:http://chem.kingdraw.cn/Shortlink?id=20200915181318 Paal-Knorr合成法是指以1,4-二羰基化合物为原料环化合成呋喃、吡咯或噻吩化合物的一种方法。原料在无水酸性条件下失水生成呋喃环系,称为Paal-Knorr呋喃合成。 几乎所有的1,4-二羰基化合物及其衍生物都可以参与反应;除了利用盐酸和硫酸进行脱水,Lew...
吡咯Paal-Knorr合成法是一个常见的吡咯合成方法.本文报道了无需使用任何催化剂和溶剂,在室温条件下多种胺(包括脂肪胺,芳香胺)和2,5-己二酮发生Paal-Knorr缩合反应,且合成的吡咯衍生物产率较高.这种合成方法具有反应条件温和,实验操作步骤简单以及产物容易分离等优点,具有一定的实用价值.doi:JournalArticle/5ae3cd85c...