外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）负责从细胞中转运包括药物分子在内的多种分子。因此，P-gp介导的外排转运限制了药物的生物利用度。为了在药物发现过程的早期识别潜在的P-gp底物，已经基于结构和物理化学描述符开发了计算机模型。本文中，作者研究了分子动力学指纹（MDFP）作为正交描述符用于训练机器学习（ML）模型来将...
化合物为P-gp底物时,CNS药物分布相关的表现很简单,就是脑部的暴露水平低,Kp,uu(AUC brain unbound/AUC plasma unbound)小于1;另外,当化合物为P-gp底物时,由于肿瘤细胞也表达P-gp,可能会影响化合物的肿瘤组织分布。3.3 代谢与排泄 P-gp对化合物的外排作用无非就是把化合物改变了化合物的运动轨迹,会影响排泄很...
该团队首先进行了实验,以确定P-gp的表达水平和P-gp的外排功能。他们发现,与7d-SMG组和CON组相比,21d-SMG组的P-gp表达和功能显著升高,强调了长期微重力暴露与短期微重力暴露的影响不同。之后,他们寻找与P-gp相互作用并在三组之间表达显著不同水平的蛋白质。通过无标记蛋白质组学策略,他们确定了26种与P-gp相互...
概述:P-糖蛋白 (P-gp) 也称为多药耐药蛋白 1 (MDR1),是细胞膜的重要蛋白质,可将许多外来物质泵出细胞外。更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。 P-gp 广泛分布并在肠上皮中表达,它将异生物质(例如毒素或药物)泵回肠腔、在肝细胞中将它们泵入胆管、在肾近端肾小管的细胞中它...
肿瘤细胞的多药耐药普遍认为是由于ATP结合盒(ABC)转运蛋白的表达引起的,这类转运蛋白是ATP依赖性的外排泵[2,3]。该蛋白家族有48个成员,参与人体多种生理功能,包括输送脂肪、固醇、肽、毒素和离子。其中,P-糖蛋白(简称P-gp,也称为多药抗性蛋白1,MDR1或...
P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)是一种分子量为170ku的跨膜糖蛋白,由 1280个氨基酸残基组成,具有12个跨膜区和2个细胞内ATP连结点。P- gp由多药耐药(multidrug resistance, MDR)基因编码,而MDR基因可分为有 外排作用的P-gp(包括人MDR1、小鼠和大鼠的mdr1a和mdr1b和仓鼠的pgp 1 ...
P-gp的Asn494位点具有平分型GlcNAc修饰,该修饰通过抑制Ezrin蛋白与P-gp蛋白的相互作用进而降低P-gp的膜定位及耐药能力;分子动力学模拟发现,P-gp的Asn494位点的平分型GlcNAc结构不利于药物外排过程中P-gp构象的变化;此外,平分型GlcNAc修...
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P-gp是一个ATP依赖性药物外排泵,能利用ATP 水解释放的能量主动地将疏水亲脂性药物(秋水 仙碱、阿霉素、长春新碱等)转运至细胞外,导 致细胞内药物浓度低于杀伤浓度,还可使细胞内 药物再分布,致药物集聚于药物作用无关的细胞 器如溶酶体内,减少作用靶点部位的药物浓度, ...