因此,抑制 P-gp 的过表达可以抑制药物外排作用从而有效逆转肿瘤细胞的多药耐药现象,增加药物在中枢神经系统的浓度。因此,研究P-gp作用下药物的外排作用对干肿瘤和中枢神经系统疾病的治疗具有重大意义。 已有研究表明,现有的P-gp抑制剂均可显著降低耐药肿瘤细胞中P-gp的转运活性,目前已知的肿瘤P-gp抑制剂,大部分可...
结果P-gp底物的细胞外排作用使底物细胞内浓度降低,其底物的广泛性导致肿瘤细胞对底物的抗肿瘤药耐药。部分中药及其化学成分对P-gp有抑制作用,实验研究显示一些中药化学成分可逆转P-gp的耐药作用,展现了解决肿瘤治疗耐药的临床应用前景。结论重视中药及其化学成分相关方面的研究,将提高肿瘤患者的生存率而造福社会。 标签...
该纳米制剂安全,稳定性好,包封率高,可用于口服给药。所述的两亲性共聚物材料PLV2K具有一定的P-gp抑制作用,以其作为功能性材料可以显著增加紫杉醇的肠渗透性进而提高其口服生物利用度。本发明是一种新型的具有P-gp抑制作用的PLGA纳米颗粒用于提高抗癌药物的口服生物利用度。
抑制剂QZ-Leu与P-gp的亲和活性较底物Rhodamine-123更高,据此推测抑制剂的高亲和活性对维持P-gp的NBDs的开放构象和抑制ATP水解活性有利;而底物相对的低亲和活性则可能有利于后续的跨膜转运过程.总的来说,论文的研究结果可为P-gp底物和抑制剂的虚拟筛选,相关抗肿瘤药物研发以及P-gp底物和抑制剂的作用机理研究提供...
摘要 本发明涉及一种具有P-gp抑制作用的姜黄素固体脂质纳米粒及其制备方法和应用,所述的姜黄素固体脂质纳米粒由以下质量比的组分组成:姜黄素0.05%~1%、脂质材料5%~15%、乳化剂5%~15%、其余用水补足。本发明采用固体脂质纳米粒技术包封了姜黄素,增加了药物的稳定性,提高了药物的溶解度,降低了小肠的外排作用,...
P-gp底物和抑制剂结合模式与作用机理重庆大学博士学位论文学生姓名:潘显超指导教师:王惠聪教授专业:生物医学工程学科门类:工学重庆大学生物工程学院二O一六年九月万方数据
(5)P-gp抑制剂Tariquidar能够显著增强黄芪甲苷治疗EAE疾病药效(P<0.05),减轻脊髓炎症因子浸润以及脱髓鞘发生. 结论: (1) EAE小鼠中枢神经系统ABC运载体基因和蛋白表达发生变化. (2)黄芪甲苷可诱导运载体P-gp和Bcrp表达,而P-gp抑制剂能够促进黄芪甲苷进入中枢神经系统,增强其抑制EAE疾病的作用. 展开 ...
结果 P-gp抑制剂环孢素A和维拉帕米显著增加bestatin在大鼠体内外的吸收以及Caco-2细胞的摄取.mock-/MDR1-MDCK转运bestatin的净外排比为2.2,bestatin浓度依赖的抑制地高辛的外排转运.合用P-gp抑制剂后,bestatin对U937和K562细胞的IC50明显下降,胞内蓄积显著增多.K562细胞的阿霉素耐药株K562/ADR的IC50较K562细胞高,胞...
由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用,奎尼丁与哪种药物不能同时给药 A. 地高辛 B. 阿司匹林 C. 阿莫西林 D. 四环素 E. 奥美