P-糖蛋白(P-gp)是一类典型的多药耐药转运蛋白,具有广泛特异性。许多常用的药物包括长春碱类、紫杉烷类、酪氨酸激酶抑制剂以及部分PARP抑制剂等均是P-糖蛋白底物。细胞会通过P-糖蛋白介导的主动转运,将这些药物转运到细胞外,降低药物在细胞内的积累,导致药物...
因此,抑制 P-gp 的过表达可以抑制药物外排作用从而有效逆转肿瘤细胞的多药耐药现象,增加药物在中枢神经系统的浓度。因此,研究P-gp作用下药物的外排作用对干肿瘤和中枢神经系统疾病的治疗具有重大意义。 已有研究表明,现有的P-gp抑制剂均可显著降低耐药肿瘤细胞中P-gp的转运活性,目前已知的肿瘤P-gp抑制剂,大部分可...
前期研究结果表明,P-gp的外排作用可能是抑制药物在脑中积累的主要原因,使得病毒复制不受监控。 近日,美国学者报道了一种木马(Trojan horse,TH)疗法,设计合成了两个TH异源二聚体(Aba-S2-NFV1和Aba-S2-DRV8)作为P-gp抑制剂,在T细胞和血脑屏障的内皮细胞中具有抑制P-gp的活性。这些二聚体可以被还原成单体(Aba...
P-gp抑制剂逆转紫杉醇或长春碱的耐药性 Wise和Vogel发现的分子抑制剂成功地停止了蛋白泵的作用,这些分子能够有效地恢复癌细胞对化疗药的敏感性,使癌细胞即使被化疗药虐了千百遍,还是每次都待化疗药“如初见”。而且研究数据表明这些分子并无癌症特异性,对P-gp和BCRP皆有效,因此它们可用于不同癌症的治疗。 为了测试...
其中P-糖蛋白(P-gp)是一种存在于脑毛细血管内皮细胞的顶端膜中,被广泛研究的外排转运体。P-gp有很多底物,例如多种靶向HIV-1蛋白酶(PR)、逆转录酶(RT)和整合酶(IN)等的cART药物。前期研究结果表明,P-gp的外排作用可能是抑制药物在脑中积累的主要原因,使得病毒复制不受监控。
MDR是指肿瘤细胞对一种化疗药物产生耐药时，对结构及作用机制不同的其他药物也产生交叉耐药。P-糖蛋白（P-gp）是一种具有转运功能的膜蛋白，底物广泛且通常在肿瘤组织中过度表达。多数化疗药物可被其主动转运至胞外，使胞内药物浓度不断降低，这是导致MDR的重要原因。因此，抑制P-gp活性是克服MDR的有效途径。在...
结果P-gp底物的细胞外排作用使底物细胞内浓度降低,其底物的广泛性导致肿瘤细胞对底物的抗肿瘤药耐药。部分中药及其化学成分对P-gp有抑制作用,实验研究显示一些中药化学成分可逆转P-gp的耐药作用,展现了解决肿瘤治疗耐药的临床应用前景。结论重视中药及其化学成分相关方面的研究,将提高肿瘤患者的生存率而造福社会。 标签...
一种p-gp抑制剂及其提取方法和应用 技术领域 1.本发明涉及治疗癌症的药物领域,尤其涉及一种辅助治疗癌症的药物 及其提取方法和应用。 背景技术: 2.多西他赛(docetaxel)是一种抗癌药物,其作用与紫杉醇(ptx)相同,为m期周期特异性药物,其可以促进小管聚合成稳定的微管并抑制其 聚解,从而使小管的数量显著减少,并可破...
P-gp介导相互作用某些底物联用会对P-糖蛋白的转运作用产生竞争性抑制底物与P-糖蛋白抑制剂联用时前者AUC值增大,清除率下降，而与其增强剂联用时情况则相反。随着底物药物血药浓度的增大,P-gp对药物转运的耗能也增加,有些P-gp底物超过一定剂量后,生物利用度突然增大,清除率降低。