P-gp底物和抑制剂结合模式与作用机理重庆大学博士学位论文学生姓名:潘显超指导教师:王惠聪教授专业:生物医学工程学科门类:工学重庆大学生物工程学院二O一六年九月万方数据
gp蛋白的三维结构及实验技术手段的制约,其底物结合模式与转运机理仍然未知.论文采用定量构效关系(Quantitative structure-activity relationship,QSAR),分子对接(Molecular docking)和分子动力学(Molecular dynamics,MD)模拟等计算生物学理论与方法,对P-gp底物和抑制剂的分子识别,结合模式,结合通路以及作用机理进行了系统研究...
膜囊泡系统是研究在研药物是否为P-gp的底物和抑制剂的最常用的模式。膜囊泡可通过感染昆虫细胞(如Sf9或Sf21),或转染哺乳动物细胞(如HEK293、HeLa、V79或MDCK)等进行制备。囊泡外翻后,原本表达在胞内的转运体将被外翻至囊泡外,与药物共孵育时,药物直接作用于外翻转膜上的转运蛋白,转运蛋白可以将药物转运到囊...
第一代P-糖蛋白抑制剂,包括维拉帕米、奎尼丁等,疗效不佳并且药物本身毒性较大。第二代P-糖蛋白抑制剂的研究并未在临床试验中证实具有能够抑制P-糖蛋白的作用,并且由于药代动力学的原因,需要减少化疗剂量,导致患者的化疗剂量不足。第三代P-糖蛋白抑制剂的抑...
(multidrug resistance, MDR),是肿瘤化疗失败的主要原因.因此,P-gp抑制剂预测和筛选已经成为肿瘤药物研发的一个重要内容.论文以P-gp为研究对象,采用定量构效关系,同源模建,分子对接和分子动力学模拟等相关理论方法,对P-gp抑制剂和底物进行了分类预测以及作用机理研究.论文研究结果对P-gp抑制剂相关药物研发具有重要的...
gp可使药物的Vd减少各屏障Yu Dk.The contribution of P-glycoprotein to pharmacokinetic drug-drug interactions.J Clin Pharmacol.1999:39;203-1211P-gp转运特性P-gp介导相互作用某些底物联用会对P-糖蛋白的转运作用产生竞争性抑制底物与P-糖蛋白抑制剂联用时前者AUC值增大,清除率下降,而与其增强剂联用时情况则...
1.P-gp检测试剂盒在哪买血清:全血标本请于室温放置2小时或4℃过夜后于1000g离心20分钟,取上清即可检测,或将标本放于-20℃或-80℃保存,但应避免反复冻融。 2.血浆:可用EDTA或肝素作为抗凝剂,标本采集后30分钟内于2 - 8°C 1000g离心20分钟,或将标本放于-20℃或-80℃保存,但应避免反复冻融。
有关P-gp 特点说法错误的是 ()A.属于SLC转运体B.底物多为疏水性化合物C.广泛分布于全身各组织器官D.P-gp转运体饱和后,生物利用度可突然增大
下列哪种药物不是P-gp的底物()。 单项选择题下列哪种药物不是P-gp的底物()。 A.环孢素A B.甲氨蝶呤 C.地高辛 D.诺氟沙星 E.维拉帕米 点击查看答案 您可能感兴趣的试卷
产品描述Tariquidar是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。 信号通路Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling 靶点P-gp--- IC505.1nM(Kd)--- 体外研究Tariquidar高亲和力结合到P-gp,Bmax为275pM/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinbla...