(1)P-gp的作用底物广泛,P-gp可以介导多种亲脂性化疗药物,包括柔红霉素、阿霉素等; (2)2种P-gp底物可以与P-gp竞争性结合。当2种亲和力不同的底物同时存在时,亲和力大的底物易与P-gp结合而被泵到细胞外,亲和力小的底物与P-gp结合少,易在细胞内蓄积; (3)P-gp的药物外排作用具有ATP依赖性; (4)P-gp...
诱导作用可上调细胞外排转运体的表达并增强其功能,从而减少外源性有害异物造成的伤害,对维持细胞内环境稳态有重要作用。 P-gp 正常表达时能有效保护机体免受外源性有害物质的侵害,但在某些因素诱导下而高表达时,将产生逆向转运作用,从而对药物的吸收、分布、代谢和清除方面产生重要的影响。此外,P-gp表达增多也是细胞...
在地高辛的肾分泌过程中,P-糖蛋白起了重要作用,克拉霉素是P-糖蛋白的抑制剂,推测克拉霉素抑制地高辛肾排泄,提高血药浓度。体外研究已证实这了一点,在转染了MDRI基因且有P-gp过度表达的肾上皮细胞中,P-gp将地高辛从细胞基底层膜向表面膜方向的转运。该转运被克拉霉素明显抑制,且呈剂量依赖性。此外,伊曲康唑在...
人体各部位P-糖蛋白的作用 •胃肠道P-gp降低底物吸收、降低生物利用度 胃肠道、肝脏 •肠道、肝脏P-gp增加药物的非肾清除、增加随粪排泄量 •肾小管上皮细胞的p-gp增加肾清除 肾脏、肾上腺 •肾上腺的p-gp对一些激素有促进作用、且受一些外源性物质影响 各屏障 •各屏障上的P-gp可使药物的Vd减少 Yu...
P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是一种跨膜糖蛋白,在许多组织中广泛表达,包括肠道、肾脏、肝脏和血脑屏障等。它起到跨膜转运药物的作用,通过将药物从细胞内排出,从而影响药物在体内的吸收、分布和排泄。药物和P糖蛋白的相互作用具有重要的药代动力学意义。 P糖蛋白介导的药物转运是通过被动扩散和活性转运两种方式进...
P- 胃肠道、肝脏 •胃肠道P-gp降低底物吸收、降低生物利用度 •肠道、肝脏P-gp增加药物的非肾清除、增加随粪排 泄量 肾脏、肾上腺 各屏障 •肾小管上皮细胞的p-gp增加肾清除 •肾上腺的p-gp对一些激素有促进作用、且受一些外源性 物质影响 •各屏障上的P-gp可使药物的Vd减少 YuDk.Thecontribution...
P- 胃肠道、肝脏 •胃肠道P-gp降低底物吸收、降低生物利用度 •肠道、肝脏P-gp增加药物的非肾清除、增加随粪排 泄量 肾脏、肾上腺 各屏障 •肾小管上皮细胞的p-gp增加肾清除 •肾上腺的p-gp对一些激素有促进作用、且受一些外源性 物质影响
p-gp(P-糖蛋白药物相互作用)课件 下载积分: 1300 内容提示: 施楠楠 心血管药物中P P- - gp 介导的 DDI -- 地高辛专题 1 学习交流PPT 文档格式:PPT | 页数:26 | 浏览次数:22 | 上传日期:2020-06-30 09:54:32 | 文档星级: 施楠楠 心血管药物中P P- - gp 介导的 DDI -- 地高辛专题 1 学习...
但当其存在于肿瘤细 胞中时,若肿瘤细胞受到外界刺激如化疗药物的细胞毒作用时,作为一种保护性机制能特异性地使P-gp表达增高,识别并结合药物分子, P-gp利用ATP水解后释放的能量直接或间接将药物泵出细胞,或借P-gp本身的通道作用将药物从细胞内泵出细胞外,导致肿瘤细胞内药物 浓度降低、细胞毒作用减弱或丧失,导致...