P-糖蛋白(P-gp/ABCB1)是一类典型的多药耐药转运蛋白,可识别和促进肿瘤细胞的药物外排,限制了药物的疗效。迄今为止,具有靶向PI3K P110α和P110β以及抑制P-gp介导的肿瘤多药耐药的纳米药物系统尚未见报道。中国科学院福建物质结构研究所在逆转肿瘤细胞多药耐药研究中获进展。°福建物构所逆转肿瘤细胞多药耐药研究...
外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）负责从细胞中转运包括药物分子在内的多种分子。因此，P-gp介导的外排转运限制了药物的生物利用度。为了在药物发现过程的早期识别潜在的P-gp底物，已经基于结构和物理化学描述符开发了计算机模型。本文中，作者研究了分子动力学指纹（MDFP）作为正交描述符用于训练机器学习（ML）模型来将...
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化合物为P-gp底物时,CNS药物分布相关的表现很简单,就是脑部的暴露水平低,Kp,uu(AUC brain unbound/AUC plasma unbound)小于1;另外,当化合物为P-gp底物时,由于肿瘤细胞也表达P-gp,可能会影响化合物的肿瘤组织分布。3.3 代谢与排泄 P-gp对化合物的外排作用无非就是把化合物改变了化合物的运动轨迹,会影响排泄很...
P-糖蛋白( P-gp) 是ATP 结合盒转运体家族中重要的外排转运体。诱导作用可上调细胞外排转运体的表达并增强其功能,从而减少外源性有害异物造成的伤害,对维持细胞内环境稳态有重要作用。 本文结合课题组的研究,综述了近年来P-gp 的诱导模型、实验方法及其在新药研究中的应用。重点总结了多种P-gp 的体外细胞诱导模...
外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)负责从细胞中转运包括药物分子在内的多种分子。因此,P-gp介导的外排转运限制了药物的生物利用度。为了在药物发现过程的早期识别潜在的P-gp底物,已经基于结构和物理化学描述符开发了计算机模型。本文中,作者研究了分子动力学指纹(MDFP)作为正交描述符用于训练机器学习(ML)模型来将小分子...
奎尼丁抑制肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使某药物经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,因此导致血药浓度明显升高,此药物是()A.地高辛B.利福平
解析 产生肿瘤多药耐药(multidrugresistance,MDR)是肿瘤化疗失败的重要原因,MDR可能的机制较多,但目前研究最集中的是MDR1基因编码的P-gp过度表达,同时能在临床上证实与一些肿瘤MDR相关。由于P-gp过度表达,其药物外排作用增强,从而介导肿瘤细胞产生MDR。反馈 收藏 ...
最近,北京理工大学的一组科学家为了弄清这个问题,研究了微重力对p -糖蛋白(P-gp)的影响,p -糖蛋白是一种重要的外排转运体。他们的研究结果发表在2021年6月17日的《太空:科学与技术》杂志上。 p -糖蛋白是一种atp依赖的外排泵,能将异物排出细胞。这种生物分子存在于肝脏、肾脏和肠道,对药物的代谢、吸收、...
P-糖蛋白( P-gp) 是ATP 结合盒转运体家族中重要的外排转运体。诱导作用可上调细胞外排转运体的表达并增强其功能,从而减少外源性有害异物造成的伤害,对维持细胞内环境稳态有重要作用。 本文结合课题组的研究,综述了近年来P-gp 的诱导模型、实验方法及其在新药研究中的应用。重点总结了多种P-gp 的体外细胞诱导模...