P-糖蛋白(P-gp)是一类典型的多药耐药转运蛋白,具有广泛特异性。许多常用的药物包括长春碱类、紫杉烷类、酪氨酸激酶抑制剂以及部分PARP抑制剂等均是P-糖蛋白底物。细胞会通过P-糖蛋白介导的主动转运,将这些药物转运到细胞外,降低药物在细胞内的积累,导致药物...
外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）负责从细胞中转运包括药物分子在内的多种分子。因此，P-gp介导的外排转运限制了药物的生物利用度。为了在药物发现过程的早期识别潜在的P-gp底物，已经基于结构和物理化学描述符开发了计算机模型。本文中，作者研究了分子动力学指纹（MDFP）作为正交描述符用于训练机器学习（ML）模型来将...
P-gp(即ABCB1)是一种糖基化的170-kDa跨膜蛋白,由MDR1基因编码,属于ATP结合盒(ABC)转运蛋白家族,是ABC转运蛋白家族中研究最多的药物外排泵[1],P-gp高表达的肿瘤细胞将P-gp底物的药物从胞内泵至胞外,从而降低了药物疗效,介导...
底物 6mL 包装方式 液体盒装 级别 优等品 类型 试剂盒 品牌 瑞清 货号 RQ-sw12088 价格说明 价格:商品在爱采购的展示标价,具体的成交价格可能因商品参加活动等情况发生变化,也可能随着购买数量不同或所选规格不同而发生变化,如用户与商家线下达成协议,以线下协议的结算价格为准,如用户在爱采购上完成线...
(P-glycoprotein,P-gp)属于ATP结合盒转运体(ATP Binding Cassette,ABC)蛋白家族,是一种ATP依赖性的跨膜外排转运蛋白,在人体中主要由多药耐药基因(multi-drug resistance 1,MDR1)又称为ABCB1基因编码。P-gp与多药耐药和药物相互作用(drug-drug interactions,DDI)都有关,美国、欧洲和中国的药品监管部门相继出台指...
1P-gp的概念、分布、作用P-gp的底物药物与抑制药物 2 3不同药物通过p-gp对地高辛的影响 4 5 地高辛及胺碘酮DDI总结 小结 P-糖蛋白的概念 P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。是以140Kda的前体蛋白经糖基化后形成的分子量为170Kda的糖蛋白以表达在细胞的浆膜...
P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)属于ATP结合盒转运体(ATP Binding Cassette,ABC)蛋白家族,是一种ATP依赖性的跨膜外排转运蛋白,在人体中主要由多药耐药基因(multi-drug resistance 1,MDR1)又称为ABCB1基因编码。P-gp与多药耐药和药物相互作用(drug-drug interactions,DDI)都有关,美国、欧洲和中国的药品监管部门相...
大多数阿片类药物是已知的P-gp底物;因此,P-gp表达的增加增强了它们的外排,并阻止它们在中枢神经系统中的传递。 阿片类药物也可能调节P-gp活性:吗啡和羟考酮是P-gp诱导剂,而丁丙诺啡和美沙酮是ABC转运蛋白的抑制剂。其他常用的疼痛治疗药物可能通过核转录的细胞内机制调节血脑屏障中P-gp的表达。地塞米松和扑热...
1P-gp的概念、分布、作用P-gp的底物药物与抑制药物 2 3不同药物通过p-gp对地高辛的影响 4 5 地高辛及胺碘酮DDI总结 小结 P-糖蛋白的概念 P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。是以140Kda的前体蛋白经糖基化后形成的分子量为170Kda的糖蛋白以表达在细胞的浆膜...
P-gp转运特性P-gp转运药物是高耗能过程且呈现饱和性。随着底物药物血药浓度的增大,P-gp对药物转运的耗能也增加,有些P-gp底物超过一定剂量后,生物利用度突然增大,清除率降低。P-gp介导相互作用某些底物联用会对P-糖蛋白的转运作用产生竞争性抑制底物与P-糖蛋白抑制剂联用时前者AUC值增大,清除率下降,而与其增强...