P-糖蛋白(P-gp)是一类典型的多药耐药转运蛋白,具有广泛特异性。许多常用的药物包括长春碱类、紫杉烷类、酪氨酸激酶抑制剂以及部分PARP抑制剂等均是P-糖蛋白底物。细胞会通过P-糖蛋白介导的主动转运,将这些药物转运到细胞外,降低药物在细胞内的积累,导致药物...
底物 6mL 包装方式 液体盒装 级别 优等品 类型 试剂盒 品牌 瑞清 货号 RQ-sw12088 价格说明 价格:商品在爱采购的展示标价,具体的成交价格可能因商品参加活动等情况发生变化,也可能随着购买数量不同或所选规格不同而发生变化,如用户与商家线下达成协议,以线下协议的结算价格为准,如用户在爱采购上完成线...
机器学习（ML）方法到目前为止显示出区分P-gp的底物和非底物的最高预测能力。但是，大多数已发布的ML模型都是在公共数据集上进行训练的，尽管对研究人员来说非常有价值，但通常会受限于它们的大小（通常少于1000种化合物）和数据的异质性。大型且一致的数据集的可用性对于测试ML方法的真正潜力至关重要。分子动力学指...
在吸收上化合物为P-gp的底物可以通过透膜能力进行一定程度的弥补,由于BBB的高度保守性,一旦化合物为P-gp的底物,基本上不可能开发成为CNS药物了。 化合物为P-gp底物时,CNS药物分布相关的表现很简单,就是脑部的暴露水平低,Kp,uu(AUC brain unbound/AUC plasma unbound)小于1;另外,当化合物为P-gp底物时,由于肿瘤...
P-gp转运特性P-gp转运药物是高耗能过程且呈现饱和性。P-gp介导相互作用某些底物联用会对P-糖蛋白的转运作用产生竞争性抑制底物与P-糖蛋白抑制剂联用时前者AUC值增大,清除率下降，而与其增强剂联用时情况则相反。随着底物药物血药浓度的增大,P-gp对药物转运的耗能也增加,有些P-gp底物超过一定剂量后,生物利用度...
P-gp转运特性P-gp转运药物是高耗能过程且呈现饱和性。P-gp介导相互作用某些底物联用会对P-糖蛋白的转运作用产生竞争性抑制底物与P-糖蛋白抑制剂联用时前者AUC值增大,清除率下降，而与其增强剂联用时情况则相反。随着底物药物血药浓度的增大,P-gp对药物转运的耗能也增加,有些P-gp底物超过一定剂量后,生物利用度...
p-gp蛋白简介 P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）是具有典型特征的ABC细胞膜转运体之一，能主动将异源物质泵出细胞外，保护生物体免受有毒物质的侵害。Pgp底物很容易被泵出细胞以减少其吸收，反之Pgp抑制剂则会降低这种泵出活性。P-gp的表达受多种信号通路调控，如NF-κB、MAPK、PI3K/AKT等信号通路。如图2所示，...
P-gp转运特性P-gp转运药物是高耗能过程且呈现饱和性。随着底物药物血药浓度的增大,P-gp对药物转运的耗能也增加,有些P-gp底物超过一定剂量后,生物利用度突然增大,清除率降低。P-gp介导相互作用某些底物联用会对P-糖蛋白的转运作用产生竞争性抑制底物与P-糖蛋白抑制剂联用时前者AUC值增大,清除率下降,而与其增强...
中文名称:人P糖蛋白/渗透性糖蛋白(P-GP)酶联免疫吸附测定试剂盒 英文名称:Human P-GP (Permeability Glycoprotein) ELISA Kit 其他名称:人P糖蛋白/渗透性糖蛋白(P-GP)elisa试剂盒 别称:人P糖蛋白/渗透性糖蛋白(P-GP)ELISA试剂盒 产品规格:96T/48T 检测方法:ELISA酶联免疫法 保存条件:2-8℃ 供货期:现货供...
地高辛是p一糖蛋白（p—gp）的底物，p—gp作为地高辛的转运蛋白，将地高辛转运到细胞外；地高辛的肾脏排泄也是由该蛋白介导。抑制P-糖蛋白，导致肾脏及非肾脏的清除率降低，增加血清地高辛浓度，剂量应减半。维拉帕米也可抑制地高辛的转运蛋白，导致地高辛的肾和非肾脏清除率降低，血清地高辛浓度增加70％～...