活细胞实验验证其对 HRAS、KRAS 和 NRAS 表现出等效的活性,对常见 RAS 突变体(如G12、G13、Q61)也保持高效结合能力。 RMC-7977抗肿瘤活性 作为一款广谱的 RAS(ON)抑制剂,RMC-7977 具有治疗多种癌症的潜力。 对869 种人类肿瘤细胞系进行的细胞活力测试实验结果表明,RMC-7977 对 KRAS G12X突变细胞系高度敏感...
在对不同 KRAS 基因型的细胞模型进行预临床测试后,RMC-7977 展现出对 KRASG12X突变肿瘤模型的强大活性,特别是对那些因 RAS 通路信号恢复而对 KRAS(G12C) 抑制剂产生耐药的 KRASG12C癌症模型。 小G 蛋白KRas、HRas 和NRas 在许多信号转导途径中作为GDP-GTP 调控的二元开关发挥作用,这些途径调控细胞生长和分化...
作者: RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS、NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%。 流行病学显示,KRAS突变在NSCLC中大约占13%,在结直肠癌中大约3%-5%,在其他实体瘤中大约占1%-2%。一项超4万例中国KRAS突变亚型分析显示KRAS G12C约占KRAS突变的30%。 Sotorasib在去年底已经提交上市申请,PDUFA日期为2021年...
——KRAS G12C抑制剂—— RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS、NRAS和HRAS,其中,KRAS突变最为常见,大约占85%。数据显示:KRAS突变发生于约25%的癌症病例中,主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠癌,与极差的疾病预后有关。93-95%的胰腺癌患者具有KRAS基因突变,根据公开报道的数据,年轻的胰腺癌患者(<50岁)更常出现非突变...
中南大学湘雅医院肿瘤化疗科主任曾珊介绍,RAS基因是人类癌症基因,可分为KRAS、NRAS和HRAS三种。大概一半的结直肠癌患者会出现RAS突变。 24 1 4 2 举报发布时间:2024-09-01 09:30 全部评论 大家都在搜: 感恩 ... 说了半天👻才能听得懂[呲牙][呲牙][呲牙] 3月前·河北 0 分享 回复...
中文名称:NRAS/HRAS/KRAS阻断肽 英文名称:NRAS / HRAS / KRAS Blocking Peptide 品牌:Abbexa 货号:abx062743 规格:1 mg 价格: $232 产品说明书下载: 产品预定 >> 产品预定,提交订单信息之后,我们会第一时间与您取得联系 蛋白质和肽 蛋白质和肽
提供了具有作为G12C突变体KRAS蛋白质抑制剂的活性的化合物。所述化合物具有以下结构(I)或其药物可接受的盐、立体异构体或前药,其中R、R1、R2a、R2b、R2c、A、B、L1和E如本文所定义。还提供了与此类化合物的制备和使用相关的方法、包含此类化合物的药物组合物以及调节G12C突变体KRAS蛋白质的活性以治疗诸如...
如果确定对象具有kras、hras或nrasg12c突变,则向对象施用治疗有效量的包含结构(i)的任一种或多种化合物的药物组合物。 在另外更多的实施方案中,本发明涉及制备标记的kras、hras或nrasg12c突变体蛋白质的方法,所述方法包括使kras、hras或nrasg12c突变体与结构(i)的化合物反应,以产生标记的kras、hras或nrasg12...
$加科思-B(01167)$ 加科思 已经拿到了pan-kras的中美IND,并且不抑制NRAS 和HRAS,差异化优势很明显。在KRAS突变的肺癌中,野生型HRAS和NRAS发挥了抑制突变KRAS活性的作用。也就是说,KRAS突变诱发癌症,而HRAS和NRAS则是抑制KRAS并且能杀伤肿瘤的友军。如果想要杀伤肿瘤,