鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...
从研发管线看(图1),目前GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂(包括GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白)共计14个,处于Ⅲ期和Ⅱ期临床阶段的药物各1个,有3个药物进入Ⅰ期临床,多个药物处临床前(5个)、发现(2个)和终止阶段(2个)。 图1:全球GLP-1/GCG/GIP三重受体激...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体...
Retatrutide是GIP、GLP-1和GCG三受体激动剂的代表药物,2期临床研究结果证实,每周12mg剂量,在治疗第48周,与安慰剂相比,Retatrutide降低体重的获益更明显(2.1% vs. 24.2%)。 图2 Retatrutide 2期临床研究结果 GIP/GLP-1/GCG三...
2023年3月15日,上海民为生物的MWN101申报临床,为国内第一家GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂申报临床品种,该药物适应症为2型糖尿病、肥胖或者超重。 除以上两款药物外,赛诺菲的SAR441255以及诺和诺德的NNC9204-1706均在临床1期时停止了研究。整体来说,目前处于临床阶段的GLP-1R/GIPR/GCGR类药物依旧比较少。
HRS-4729注射液是恒瑞医药自主研发的多肽类药物,是一种胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)/胰高血糖素受体(GCGR)三激动剂。与GLP-1/GIP双靶点相比,三重受体激动剂在体内抑制食欲、调节糖脂代谢的基础上增加GCG靶点激活,进一步促进能量消耗,降低血脂,达到减重和改善代谢的效果。 今...
9月26日,联邦制药宣布其全资附属公司联邦生物收到美国FDA关于同意UBT251注射液治疗2型糖尿病、超重及肥胖临床试验的函。UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备。该药已经于9月初在中国获批临床。
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的GLP-1/GIP/GCG三靶点激动剂,是国内首家采用化学合成法制备的长效GLP-1/GIP/GCG三激动剂。临床前动物研究数据显示,UBT251具有显著的降糖,降脂,减重效果。 关于联邦制药联邦制药1990年成立于香港。1994年,投资数亿港元创建珠海联邦制药股份有限公司,以先进的制药技术,科学的管理,卓越...
目前，市场上的减肥药物主要是通过激活GLP-1受体来发挥作用的。GLP-1受体激动剂能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，同时减缓胃排空速度，从而减轻体重。此外，研究者还尝试通过两两组合或三个组合的形式来激活这些受体，以期望在改善体重和代谢方面取得更好的效果。以替尔泊肽（Tirzepatide）为代表的GLP-1/GIP...