近年来,GLP-1R/GIPR(胰高血糖素样肽1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体)双重激动剂类疗法,如替尔泊肽(tirzepatide),已展现出强大降糖减重效果,并获批治疗糖尿病以及肥胖或超重患者。 GLP-1和GIP都是调控血糖的天然的肠促胰岛素激...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
在研究期间,替尔泊肽还带来了持续的减重效果,其中最高剂量15毫克可使平均体重减轻22.9%。 替尔泊肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,作为2型糖尿病治疗药物以“Mounjaro”为商品名销售,作为慢性体重管理药物以“Zepboun...
2023年11月16日，恒瑞医药2023研发日活动在上海浦东成功举办。会上数据显示，慢病管理方面，恒瑞共有接近60款创新产品在研。在降糖/减重领域，GLP-1R/GIPR双激动剂HRS9531、口服GLP-1小分子HRS-7535在会上进行了重点介绍，体现了恒瑞医药对于这一千亿市场的重视。狂飙的”GLP-1R”，恒瑞已有5款新药进入临床 在医药...
今年，阿斯利康、辉瑞就相继终止GLP-1受体激动剂药物的研发。先是阿斯利康宣布终止旗下口服GLP-1候选药物AZD0186的临床研发，终止的原因在于其疗效和耐受性未能优于目前正在开发或已经上市的其他药物。早在今年4月，阿斯利康就已经放弃GLP-1/GCGR双靶点激动剂Cotadutide，相关研究已经进入2b/3期阶段，但数据表现并不亮...
近日,发表于《细胞》杂志子刊Cell Metabolism上的一项研究让GLP-1受体激动剂的又一个潜在新应用浮出水面——此类疗法可以通过大脑中GLP-1受体发挥抗炎作用。 今年8月,诺和诺德(Novo Nordisk)公布了其旗下的GLP-1受体激动剂司美格鲁肽(semaglutide)的一项3期临床试验SELECT的结果。该研究旨在评估司美格鲁肽预防发生主要...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替尔泊肽,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中,目前国内原研...
1)GLP-1/GIP双受体激动剂 GIP(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)是第一个被发现的肠促胰素。在正常人体中,肠促胰素效应刺激的胰岛素分泌,约占整体胰岛素分泌总量的70%,其中GIP对整个肠促胰素效应的贡献占2/3,比重高于GLP-1。在血糖升高与GIP协同下,GIP可提高β细胞内环磷...
日前,Viking Therapeutics公布了其 GLP-1类减肥药VK2735的一期多次递增剂量临床研究数据,VK2735是一种口服、胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)受体的双靶点激动剂。在28天的每天给药后,在接受20 mg剂量的8名患者中,25%的人体重减轻了至少5%,在接受40 mg剂量的7名患者中,57%的人体重减轻...
5月21日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，礼来公司递交的替尔泊肽（tirzepatide）注射液上市申请已获得批准。替尔泊肽是一款GIP/GLP-1受体双重激动剂，本次获批用于治疗成人2型糖尿病患者血糖控制。替尔泊肽将两种肠促胰素——葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用整合到一...