同时激动GLP-1受体和GCG受体可发挥调控食欲、增加能量消耗、促进胰岛素释放及β细胞保护等作用,不仅表现出良好的减重和改善血糖的效果,还能燃烧肝脏脂肪,全面改善代谢指标[2]。在肥胖动物模型中,与单独使用GLP-1RA相比,同时激动GLP-1受体和GCG受体可带来更佳的减重效果、更低的血糖水平和更少的食物摄入量,是非常有治...
近年来,GLP-1R/GIPR(胰高血糖素样肽1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体)双重激动剂类疗法,如替尔泊肽(tirzepatide),已展现出强大降糖减重效果,并获批治疗糖尿病以及肥胖或超重患者。 GLP-1和GIP都是调控血糖的天然的肠促胰岛素激...
风很大的GLP-1受体激动剂司美格鲁肽（商品名：诺和泰）终于在华迎来了最强对手。5月21日，中国国家药监局（NMPA）官网显示，巨头礼来旗下替尔泊肽（Tirzepatide）的上市申请正式获得批准。替尔泊肽是一款GIP/GLP-1受体双重激动剂，也是全球首款用于治疗2型糖尿病的GLP-1R双靶点降糖药，曾经在大型Ⅲ期临床试验中...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂，激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用，同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取，...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂，可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
玛仕度肽是研究进展最快的GLP-1/GCG受体激动剂,目前处于上市申请阶段。 在激动GLP-1受体实现降糖减重的基础上,玛仕度肽更进一步,通过同时激动GCG受体(GCGR)直接作用肝脏并燃烧内脏脂肪,同时提高全身脂肪组织的能量消耗,由内而外减重并实现降压、降脂、降尿酸等全面代谢...
在产品层面，礼来强调其GLP-1/GIP双靶点的优势。5月21日，礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉向澎湃新闻记者表示，替尔泊肽作为一种独特的单分子双受体激动剂，能够同时选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体，产生相较于GLP-1受体激动剂更接近生理肠促胰素的效应，可以理解为肠促胰素类...
此次华东医药披露的GLP-1受体和GIP受体双靶点长效激动剂HDM1005注射液，中美华东制药研发并拥有全球知识产权的1类化学新药。临床前研究显示，HDM1005可通过激活GLP-1受体和GIP受体，促进胰岛素释放，抑制食欲，发挥显著的改善糖耐量、降糖和减重效果；同时，现有数据显示，HDM1005具有良好的成药性和安全性。华东医药表示...
GLP-1受体激动剂疗法的研究现状 自2005年起,GLP-1受体激动剂就被用于治疗2型糖尿病。到了2014年,GLP-1受体激动剂相关药物开始被批准用于治疗肥胖症。2021年,一款名为司美格鲁肽的GLP-1受体激动剂药物被美国FDA ,与降低热量摄入和增加锻炼进行联合干预,长期控制肥胖症或超重并控制携带至少一种体重相关症状成人患者...
2023年11月16日，恒瑞医药2023研发日活动在上海浦东成功举办。会上数据显示，慢病管理方面，恒瑞共有接近60款创新产品在研。在降糖/减重领域，GLP-1R/GIPR双激动剂HRS9531、口服GLP-1小分子HRS-7535在会上进行了重点介绍，体现了恒瑞医药对于这一千亿市场的重视。狂飙的”GLP-1R”，恒瑞已有5款新药进入临床 在医药...