最小起订量1g 发货地重庆 更新日期2025-05-09 QQ交谈 产品详情 中文名称:司美格鲁肽英文名称:semaglutide CAS:99291-20-0品牌:ZX 产地:重庆保存条件:-20℃ 纯度规格:99.8%产品类别:多肽GLP-1 级别:医药级货号:20231129 别名:索玛鲁肽分子式:C42H69N9O14S 用途:GLP-1减肥中间体规格:1G/5G/1KG 中文名
GLP-1R的小分子激动剂虽然不是肽类结构,而是化学结构,但它们同样能够调节GLP-1R。过去几十年中,发现了许多具有独特药理特性的非肽类配体,本文将对GLP-1类型的小分子潜力药物进行分析。 图片出自:midjourney 小分子激动剂打破肽类局限...
GLP-1受体激动剂掀起了降糖减重热潮，千亿美元的赛道吸引众多药企入局。随着常见的注射剂型开发入局者增多，便捷的口服剂型更具有差异性，但研发难度不小。目前的研发方向主要有两个方向：多肽类口服GLP-1受体激动剂、口服小分子GLP-1受体激动剂。在多肽类口服GLP-1受体激动剂的开发上，诺和诺德医学资讯此前曾发文称，...
截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。 猎药人俱乐部团队绘制 GLP-1小分子制剂在糖尿病领域布局最多,其次是肥胖,也在向非酒精性脂肪肝领域冲击,...
GLP-1小分子需要高剂量维持疗效，Orforglipron在ACHIEVE-1临床中最低年使用量1095mg（即3mg/天），为替尔泊肽注射剂最低年使用量4倍左右，最高年使用量13140mg（即36mg/天），为替尔泊肽注射剂最高年使用量18倍左右。据国盛证券测算，仅减重适应症，按最低剂量服用Orforglipron，每位病人年需求量为1095mg...
利用减肥激素GLP-1递送阻断NMDA受体的小分子到大脑中,可显著达到减肥效果 在一项新的研究中,来自哥本哈根大学诺和诺德基金会基础代谢研究中心的Christoffer Clemmensen及其同事们展示了减肥激素 GLP-1 的新用途。GLP-1 可被用作“特洛伊木马”,将一类阻断NMDA受体的特定分子偷运到小鼠大脑中,成功影响大脑的可塑性,从而...
非肽类口服小分子 GLP-1药物的优势有分子量小、可以穿透细胞膜、不涉及免疫原性、稳定、可口服、易吸收、工艺成熟、易储存和运输、成本低。其劣势是对于没有适合作用口袋的靶点较难开发，特异性不高。目前，小分子GLP-1RA全球临床进展最快的为礼来和中外制药合作研发的Orforglipron（LY3502970)，其为小分子口服GLP...
然而,现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物,存在着用药依从性差、产能低、治疗成本高等限制。小分子药物因其口服使用便捷、易于生产、价格低廉等优势,无疑能够弥补肽类药物的缺点。近年来,小分子GLP-1受体激动剂的研究已经成为制药领域的前沿热...
也正因此，部分药企积极布局小分子GLP-1。但从辉瑞的遭遇来看，现实依然是非常严峻的。辉瑞映射的现实 在小分子GLP-1领域，辉瑞接连遭遇败战。围绕该领域，辉瑞做下双重布局，分别是Lotiglipron和Danuglipron。今年6月26日，辉瑞宣布放弃Lotiglipron，继续推进Danuglipron。核心原因在于，Lotiglipron的安全性遭遇了...
不过GLP-1R属于高度保守的B类G蛋白偶联受体，而且GLP-1与GLP-1R结合激活的机制较为复杂，小分子药物开发困难重重。但是新药研发总是在克服重重困难后才能继续前进。2018年，礼来花费5000万美元买断了LY3502970，该小分子I期临床研究显示，试验组对比安慰剂，患者HbA1c可降低1.5%~1.8%，减重1.6~5kg。目前该药为...