辉瑞在小分子GLP-1领域的接连失败，无疑给所有药企敲响了警钟。作为最早入局小分子GLP-1的药企之一，辉瑞起了个大早，却可能赶个晚集。在这场小分子GLP-1的竞争中，礼来已经领先。礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron，目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时，后来者也在加速向前。11月9日，阿斯利康就以...
而国内药企也不甘落后：11月21日，闻泰医药启动了VCT220的首个Ⅲ期临床试验，成为第二款进入Ⅲ期临床试验阶段的国产小分子GLP-1R激动剂；同日，众生药业发布公告称，GLP-1R/GIPR双重激动剂RAY1225减重Ⅱ期临床试验获得子研究顶线分析数据结果，且减重达标率数值高于同靶点药物替尔泊肽。而在此前的7月份，礼来的替...
9月14日，华东医药(SZ.000963)披露公告称，公司口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002片用于超重或肥胖人群的体重管理适应症的新药临床试验（IND）申请近日获得批准。公告显示，HDM1002片是华东医药自主研发并拥有全球知识产权的1类化药新药，是具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。据悉，该产品的2...
相比于口服多肽制剂而言,小分子产品的工艺开发更简单,成本控制能力更强。 根据统计,截至2024年6 月底,全球进入临床阶段的用于减重适应症的小分子GLP-1药物共17个。其中进展最快的是礼来的Orforglipron,已经进入临床III 期。中国药企在...
多肽类口服GLP-1药物的优势有高活性、低剂量、低毒性。多肽药物分子大小介于小分子化药和大分子蛋白质药物之间，相较于小分子，有更高的活性和更强的选择性。其劣势有，体内稳定性较低，半衰期短，膜渗透性较低，生产工艺复杂，成本较高。用药要求严格：比如口服司美格鲁肽要求早晨空腹给药，服用时饮水不得超过 ...
药物研发中,开发GLP-1R正性结合的非肽类激动剂,即小分子化合物,至少有五个重要意义。首先,小分子化合物可以通过口服给药提高治疗便利性,并改善患者的治疗依从性;其次,具有更好的生物利用度和药代动力学特性的小分子激动剂可以提高治...
无论在稳定性还是药代动力学特性上，小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势，尤其是在口服制剂的开发方面。俨然，这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。/ 03 / 小分子药物的矛 相对于传统的多肽药物，小分子药物的矛在于其成本和产能优势。一直以来，诺和诺德的semaglutide有两大弊端：一是价格昂贵，二...
HRS-7535是一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂，拟开发用于治疗2型糖尿病和减重。就在今年5月，恒瑞医药曾将其具有自主知识产权的GLP-1产品组合许可给美国Hercules公司，这项交易总额超60亿美元，其中就包括了HRS-7535。辉瑞亦在布局口服小分子GLP-1受体激动剂，不过遭遇多次波折，研发进程落后。国内药企方面，在口服...
不过GLP-1R属于高度保守的B类G蛋白偶联受体，而且GLP-1与GLP-1R结合激活的机制较为复杂，小分子药物开发困难重重。但是新药研发总是在克服重重困难后才能继续前进。2018年，礼来花费5000万美元买断了LY3502970，该小分子I期临床研究显示，试验组对比安慰剂，患者HbA1c可降低1.5%~1.8%，减重1.6~5kg。目前该药为...
核心观点 ✅ 国内 GLP-1药物正处于蓬勃发展阶段,考虑到激烈的竞争环境,从 GLP-1 未来发展趋势来看,更看好小分子、多靶点、长效三大方向差异化突破。 当前已上市 GLP-1 类药物主要为单靶点(除 礼来 替尔泊肽外)多肽类注射药物,使用方法以一周一次注射为主流,我们认