小分子GLP-1受体激动剂 说起用小分子取代同靶点的大分子药物,个人首先想到的就是GLP-1受体激动剂,也恰好是个GPCR,治疗2型糖尿病,此外也有减肥等作用。 事实上硕迪管线中的糖尿病项目,也许不排除是GLP-1受体激动剂? 图5比较了不同GLP-1受体激动剂。 内源性GLP-1半衰期太短,需要连续不断给药;早先改造的GLP-1...
辉瑞的产品其实并非是最早进入临床阶段的小分子 GLP-1 激动剂,据 Insight 数据库显示,vTv(曾用名 TransTech Pharma)布局的部分激动剂 TTP054 于 2012 年启动 II 期临床研究,然而临床结果不佳:有一定降糖作用但无法减重。即便如此,vTv 该产品...
GLP-1受体激动剂临床用药方式通常为注射给药,直至 2019 年 FDA 批准 Novo Nordisk 全球首个GLP-1口服剂型索马鲁肽(Rybelsus),应用于T2DM治疗,开创了口服剂型的新时代。 中国批准上市的 9 款GLP-1受体激动剂中,包括4 款短效制剂(艾塞那肽、利拉鲁肽、利西那肽、贝那鲁肽)与5 款长效制剂(艾塞那肽微球、阿必...
辉瑞是开发GLP-1受体小分子全激动剂方面的先驱,做出了非常重要的、开创性的工作。 辉瑞的GLP-1受体小分子激动剂的高通量筛选是精心设计的细胞检测方法:在一个高表达人源GLP-1受体的细胞株上,用一个GLP-1受体的正向别构调节剂(positive...
据药融云中国临床实验数据库,华东医药口服小分子 GLP-1 受体激动剂HDM1002片用于超重或肥胖人群的体重管理适应症的新药临床试验已进入临床II期阶段。 截图来源:药融云中国临床实验数据库 HDM1002片是华东医药自主研发并拥有全球知识产权的1类化药新药,是具有口服活性、强效、高选择性的 GLP-1 受体小分子完全激动剂。
danuglipron(PF-06882961)是一款口服小分子GLP-1受体激动剂。 在开展临床研究前,研究人员首先在动物模型上验证danuglipron的体内效应。由于danuglipron只能选择性激活灵长目动物和人类的GLP-1受体[7],研究人员构建了人源化GLP-1受体敲入的小鼠模型。 结果显示,与野生鼠相比,danuglipron在人源化小鼠中显著提高糖耐...
公司回答表示：公司口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002目前正在积极开展临床Ⅱ期试验。已完成的Ia、Ib期临床试验结果显示，HDM1002具有良好的安全性和耐受性，以及降低血糖和降低体重疗效。HDM1002片的中国Ⅰa期临床试验为一项在健康成人受试者中评价HDM1002单次口服给药、剂量递增的安全性、耐受性和药代动力学的随机...
公司回答表示：公司自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002，已于2024年10月获得体重管理适应症II期临床研究的顶线结果，计划2024年Q4递交pre-III期沟通申请，并预计在2025年Q1开展体重管理适应症临床III期试验。司美格鲁肽注射液糖尿病适应症已完成III期临床研究全部受试者入组，预计2024年Q4获得主要终点数据并...
除了国内市场外,国外药企也积极入局口服小分子GLP-1R激动剂。如2024年5月,恒瑞医药含小分子GLP-1R激动剂的创新药组合项目海外开发、生产和商业化有偿许可给Hercules,交易总金额约60亿美元。2023年12月,罗氏以27亿美元收购Carmot,入局GLP-1领域,产品组合包括口服GLP-1R激动剂。2023年11月,阿斯利康引进诚益生物口服小...
HDM1002片是由杭州中美华东制药有限公司自主研发并拥有全球知识产权的1类化药新药,是具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。临床前研究显示,HDM1002可强效激活GLP-1受体,诱导环磷酸腺苷(cAMP)产生,具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。