2019年发表在iScience上的研究首次提出了这一全新机制,后续发表在PNAS(2021)和Cell Reports(2022)的研究也成功验证了这一发现,证实GCGR单抗的疗法可有效恢复胰岛β细胞功能,为未来糖尿病治疗带来了新的曙光。 在2型糖尿病(T2D)小鼠模型研究中,研究者还发现...
2023年3月15日,上海民为生物的MWN101申报临床,为国内第一家GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂申报临床品种,该药物适应症为2型糖尿病、肥胖或者超重。 除以上两款药物外,赛诺菲的SAR441255以及诺和诺德的NNC9204-1706均在临床1期时停止了研究。整体来说,目前处于临床阶段的GLP-1R/GIPR/GCGR类药物依旧比较少。 表1. GLP-1R...
7月22日,信达生物的GLP-1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽在中国2型糖尿病受试者中开展的III期临床研究(DREAMS-1)达到首要终点和全部关键次要终点,展现出降糖、减重双达标及心血管肾脏代谢指标的综合获益,此前,玛仕度肽头对头度拉糖肽治疗2型糖尿病的III期临床DREAMS-2也已...
信达生物选择与礼来合作开发的其GLP-1/GCGR双重激动剂玛仕度肽（IBI362）也走在国产GLP-1减肥药的前列。今年2月，信达生物宣布，玛仕度肽的首个新药上市申请（NDA）已获中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）受理，用于成人肥胖或超重患者的长期体重控制，这是全球首个申报上市的GLP-1R/GCGR双重激动剂...
GLP-1单靶点功能虽然强大,但目前临床功效已经触及了天花板,联合靶点可以达到1+1≥2的效果,与GLP-1联合的靶点主要包括胃抑制肽受体(GIPR)、胰高血糖素受体(GCGR)、胰淀素(Amylin)、成纤维细胞生长因子21(FGF21R)。从机制上来说,GCG靶点更偏重于肝,在肝病领域可获得更好的疗效;GIP靶点更偏重于脂肪和骨,在减重...
具备降糖、减重功效的GLP-1/GCGR双靶点激动剂药物也是热门研发方向之一。礼来与信达生物（1801.HK）共同研发的GLP-1/GCGR双靶点药物“IBI362”（Mazdutide）在减重等适应症上的临床试验申请已获得药监局批准。A股企业在此也取得了一定的进展。天士力（600535.SH）的联营公司派格生物医药（苏州）股份有限公司的GLP-1/...
其中，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段，该药靶点为GLP-1R/GCGR/GIPR。韩美制药的HM15211也处于Ⅱ期临床试验阶段，与民为生物的MWN101同靶点。诺和诺德的NN9423、赛诺菲的SAR441255均处于Ⅰ期临床试验，与礼来的Retatrutide同靶点。此外，另一家本土药企联邦制药的UBT251也进入了Ⅰ期临床试验。派...
不过也有一些产品比较有特色，看起来相对有竞争力。比如信达生物的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）/胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂玛仕度肽。这是国内第一个GCGR/GLP-1R双靶点创新药，三期临床试验结果喜人，达成主要终点和所有关键次要终点，实现了目前国内同类临床试验中相较安慰剂最高减重幅度。可以说，多靶点...
一方面，GLP-1药物展示了强大的功效。6月27日晚，礼来在2023 ADA大会公布了GIPR/GLP-1R/GCGR多重受体激动剂Retatrutide二期临床数据，结果震惊全场。官方数据显示，83%使用Retatrutide（每周12 mg）的肥胖或超重成人患者在经过24周的治疗后，达成至少15%的体重下降；而48周后，患者平均体重减轻24.2%，这个数据战胜...
GCGR火力全开! 显然,单靶点药物的表现,没有达到研发人员心中的预期,故将方向逐渐转移到双靶点、甚至三靶点。 在双靶点药物开发的研究中发现,GLP-1R/GCGR共激动剂存在开发潜力,可同时强化平衡降糖和脂代谢,药物研发资源逐渐倾斜于该方向;且伴随着双靶药物带来的利好数据,三靶点药物的开发也已挺进III期。