今年2月,信达生物宣布,玛仕度肽的首个新药上市申请(NDA)已获中国国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)受理,用于成人肥胖或超重患者的长期体重控制,这是全球首个申报上市的GLP-1R/GCGR双重激动剂。
2023年3月15日,上海民为生物的MWN101申报临床,为国内第一家GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂申报临床品种,该药物适应症为2型糖尿病、肥胖或者超重。 除以上两款药物外,赛诺菲的SAR441255以及诺和诺德的NNC9204-1706均在临床1期时停止了研究。整体来说,目前处于临床阶段的GLP-1R/GIPR/GCGR类药物依旧比较少。 表1. GLP-1R...
因此,他们开始研制靶向GLP-1受体(GLP-1R)和胰高血糖素受体(GCGR)的药物。这不是一项简单的任务,不仅仅是在一个机制上添加另一个机制的问题,而是必须确保单个分子在激活这两种受体时具有同样的效力。2009年7月,他们在 Nature Chemical Biology...
至于其他在研竞品,尤其是多靶点策略方面,本土药企的探索也持续活跃。其中,信达生物的GLP-1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽已于2月提交了相关上市申请,有望夺得“首个国产双靶点减重药”之名。 根据既往数据,在以中国人群为主开展的临床研究中,接受治疗48周后,玛仕...
勃林格殷格翰的这款名为survodutide的GLP-1类药物是一款针对减重适应证的新型GCGR/GLP-1R双重激动剂。去年公布的一项二期临床试验数据显示,survodutide在治疗超重或肥胖但无2型糖尿病患者46周后,可减重近20%,相较于对照组有显著疗效。去年8月,勃林格殷格翰宣布将启动三项survodutide注册性三期临床试验。目前,...
GCG-GCGR 胰高血糖素以高亲和力与 GCGR 结合,同时还通过以低亲和力结合 GLP-1R 发挥“溢出”效应 。胰高血糖素与 β 细胞上的 GCGR 和 GLP-1R 结合后,激活的受体与 G 蛋白 Gαs 结合,刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成 。胰高血糖素对葡萄糖的反应主要取决于胰岛 β 细胞中的 cAMP 信号传导,cAMP 水平升高...
玛仕度肽(Mazdutide)(IBI362/LY-3305677)是信达生物与礼来制药共同推进的一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂。双方该合作协议的具体条款尚未披露。合作始于2019年8月,临床开发迅速,即将在中国递交第一项新药上市申请。
具备降糖、减重功效的GLP-1/GCGR双靶点激动剂药物也是热门研发方向之一。礼来与信达生物(1801.HK)共同研发的GLP-1/GCGR双靶点药物“IBI362”(Mazdutide)在减重等适应症上的临床试验申请已获得药监局批准。A股企业在此也取得了一定的进展。天士力(600535.SH)的联营公司派格生物医药(苏州)股份有限公司的GLP-1/...
玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空,从而达到减轻体重的功效;同时通过激动GCGR增加能量消耗,增强减重疗效。特别是,玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活,促进脂肪酸氧化和脂肪分解,改善肝脏脂肪代谢。 GLORY-1的研究结果不仅证明了玛仕度肽优异的减重疗效,以及良好的安全性和耐受性...