Tirzepatide是一种GLP1R/GIP双激动剂，每周一次皮下注射给药。2022年4月礼来公布了其抗肥胖治疗的临床III期试验结果[7]，将2539名受试者分为5 mg、10 mg与15 mg三个剂量组和安慰剂组，在72周的治疗时间内，各组相对基线平均减重幅度分别16.0%（16.1 kg）、21.4%（22.2 kg）、22.5%（23.6 kg）和...
➤GLP-1/GIP双受体激动剂 以替尔泊肽(Tirzepatide)为代表的GLP-1/GIP双受体重激动剂降血糖效果显著,平均HbA1c水平降低2.10%,SURMOUNT-2(治疗72周)研究发现,肥胖2型糖尿病患者使用替尔泊肽后,基线时HbA1c为8%,研究结束时降...
与天然GLP-1激素相比,这些合成药物在体内的持续时间显著延长,以司美鲁肽(semaglutide)和替尔泊肽(tirzepatide)为例,它们能在体内停留一周甚至更长时间,这种长效性不仅增强了药物的治疗效果,更为其穿越血脑屏障、深入大脑内部提供了可能。 我们有...
GLP-1类减肥药将开启下一个万亿赛道，专家：用药需注意风险 近日，礼来宣布其GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽（Tirzepatide）注射液减重适应症获得FDA批准。GLP-1再次进入全球大众视野。GLP-1在医药市场和资本市场的前景有多广阔？靠它减肥靠谱吗？GLP-1类药原本用于降糖 湖南省人民医院内分泌科大科主任及内分泌...
礼来制药的GLP-1R/GIPR 双重激动剂替尔泊肽注射液（Trizepatide）已于2022年9月在国内申报上市。信达生物同样布局GLP-1R/GCGR双靶点激动剂，目前减重适应症已开启III期临床试验。德邦证券认为，未来双靶激动剂有望凭借其优异的减重效果成为新一代减重药物核心。本文不构成任何投资建议，投资者据此操作，一切后果自负...
在血糖升高与GIP协同下,GIP可提高β细胞内环磷酸腺苷水平,呈葡萄糖依赖性促进β细胞的胰岛素分泌。因此,GIP受体激动剂是降糖疗法的重要补充。现已有多家制药企业开发研究GIP/GLP-1双受体激动剂。替尔泊肽(tirzepatide)是礼来公司研发并成功上市的一种GLP-1/GIP双受体激动剂,同样使用脂肪酸酰化修饰延长其半衰期。
礼来旗下的Tirzepatide也是GLP-1类药物。礼来中国此前发布的官方资料显示，Tirzepatide对于肥胖或超重伴有射血分数保留的心力衰竭、阻塞性睡眠呼吸暂停和非酒精性脂肪性肝炎患者的潜在治疗也在研究中。此外，该药针对慢性肾脏病和肥胖患者发病率和死亡率的研究也在进行中。勃林格殷格翰旗下的GLP-1类药物survodutide也...
譬如礼来公司研发的tirzepatide便是一种针对GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体的双重激动剂。GLP-1可以促进饱腹感和减少食物摄入,而GIP可促进胰岛素分泌以响应营养摄入,从而改善血糖控制和减重。Tirzepatide曾在2022年5月获得美国FDA的批准(商品名:Mounjaro),用于与控制饮食和锻炼联用,改善成人2型糖尿病...
优点是突破产能瓶颈，更适合大规模连续生产，通过优化生物发酵过程和利用微生物高效的生物合成能力，能够进一步降低生产成本。资料来源：Drug Des Devel Ther. Lijing Wang，《Designing a Dual GLP-1R/GIPR Agonist from Tirzepatide: Comparing Residues Between Tirzepatide, GLP-1, and GIP》，X技术，国知局，...
Tomohiro认为，如果新一代口服治疗GLP-1类药物获得批准，预计市场的总体需求还会进一步上升，随着越来越多的研究表明，GLP-1药物能保护肥胖症患者的健康，有朝一日GLP-1激动剂有可能治疗更多疾病，如心力衰竭和慢性肾病。在Tomohiro看来，礼来研发的tirzepatide(中文名称:替尔泊肽)所研发的GIP和GLP-1双重受体激动剂...