5月21日，礼来中国宣布，其每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/ 胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂替尔泊肽在中国获批，适应证是二型糖尿病。这是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂。GLP-1药物在糖尿病、肥胖等多个领域均有治疗潜力。灼识咨询《GLP-1行业蓝皮书》提到，2022年全球GLP-1市...
减重干预措施,如胃旁路手术和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以降低心衰的发病风险,并改善已确诊HFpEF患者的症状。替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体...
在额外刺激的影响评估中,cAMP激动剂(forskolin+IBMX)显著增强了KCNH2 CKO PIEC中GIP分泌,并导致GLP-1水平的轻微增加(图3e,j)。相反,α-LA刺激(模拟脂肪酸刺激)仅导致GIP和GLP-1分泌的轻微增加(图3f,k)。 这些发现表明,在营养...
在额外刺激的影响评估中,cAMP激动剂(forskolin+IBMX)显著增强了KCNH2 CKO PIEC中GIP分泌,并导致GLP-1水平的轻微增加(图3e,j)。相反,α-LA刺激(模拟脂肪酸刺激)仅导致GIP和GLP-1分泌的轻微增加(图3f,k)。 这些发现表明,在营养物质刺激后,KCNH2的缺失增强了肠促胰素的分泌,特别是GIP的分泌,而不影响肠促胰素...
2024年8月12日,《自然》(Nature)杂志子刊STTT(影响因子40.8)发表了首都医科大学附属北京同仁医院/北京市糖尿病研究所杨金奎教授团队的最新研究成果:(1)发现肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制——KCNH2钾通道在肠促胰素分泌调节中的关键作用;(2)通过抑制KCNH2钾通道可以促进内源性肠促胰素的分泌。鉴于GLP-1和GIP在...
与第一代GLP-1R激动剂相比,替尔泊肽作为GLP-1/GIP双受体激动剂,有三个关键的改进:首先,肽骨架中的许多残基被改变以获得GIPR激活活性;第二,艾塞那肽的C末端序列延长了C末端;第三,一个脂肪酸侧链是共轭的类似于semaglutide延长半衰期。通过研究每个位置采用的不同残基,可以定制双激动剂的活性。最初,主要关注的是...
乐普生物的参股企业民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白MWN101，也加入了“战局”。3月11日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，民为生物启动了MWN101对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的Ⅱ期临床试验。该产品是国产首款GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白，也是第3款挑战司美格鲁肽的国产GLP-1药物。从机制来看，该药...
GLP-1（胰高血糖素样肽-1，又称肠促胰岛素），其关联度较高的靶点为GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽）和GCG（胰高血糖素）。GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌；GIP是双功能激素，在高血糖时促进胰岛素分泌，低血糖时刺激释放胰高血糖素，维稳血糖；GCG可以刺激能量消耗，降低血脂，从而减轻体重...
Tomohiro认为，如果新一代口服治疗GLP-1类药物获得批准，预计市场的总体需求还会进一步上升，随着越来越多的研究表明，GLP-1药物能保护肥胖症患者的健康，有朝一日GLP-1激动剂有可能治疗更多疾病，如心力衰竭和慢性肾病。在Tomohiro看来，礼来研发的tirzepatide(中文名称:替尔泊肽)所研发的GIP和GLP-1双重受体激动剂...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。