截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。 猎药人俱乐部团队绘制 GLP-1小分子制剂在糖尿病领域布局最多,其次是肥胖,也在向非酒精性脂肪肝领域冲击,...
辉瑞在小分子GLP-1领域的接连失败，无疑给所有药企敲响了警钟。作为最早入局小分子GLP-1的药企之一，辉瑞起了个大早，却可能赶个晚集。在这场小分子GLP-1的竞争中，礼来已经领先。礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron，目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时，后来者也在加速向前。11月9日，阿斯利康就以...
这是首个进入III期临床的国产小分子GLP-1R激动剂,进度仅次于礼来的小分子GLP-1R激动剂orforglipron。 该研究共用药52周,试验组患者每日1次口服不同规格的HRS-7535片剂,对照组患者每日1次口服10mg达格列净片。主要终点指标为治疗第32周时糖化血红蛋白...
开发进度方面,目前恒瑞医药、华东医药的 GLP-1 小分子已领先进入 2 期临床阶段;分子设计路线方面,目前全球范围内主流的 GLP-1 小分子主要有两类路线,对应的代表产品分别为辉瑞的Danuglipron 和礼来的Orforglipron,从目前已公开的专利来看国内企业 GLP-1 小分子布局主要基于辉瑞的 Danuglipron技术路线,仅有少数企业...
2024年11月4日,阿斯利康在在美国圣安东尼奥举行美国肥胖周(Obesity Week)上,披露了口服小分子 GLP-1 激动剂AZD5004的最新研究进展。 AZD5004(ECC5004)最早由诚益生物开发;2023年11月,阿斯利康与诚益生物成一项独家许可协议。根据该协议...
因此,寻找口服有效、吸收率高的小分子GLP-1类药物对于T2DM的治疗尤为重要。 danuglipron(PF-06882961)是一款口服小分子GLP-1受体激动剂。 在开展临床研究前,研究人员首先在动物模型上验证danuglipron的体内效应。由于danuglipron只能选择性激活灵长目动物和人类的GLP-1受体[7],研究人员构建了人源化GLP-1受体...
礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron,目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时,后来者也在加速向前。 11月9日,阿斯利康就以最高交易金额超过20亿美元的价格引进了一款小分子GLP-1 ECC5004。 在阿斯利康首席执行官Pascal Soriot看来,ECC5004是一种“吸收率非常高的小分子,不会在胃中停留太久,因此对患者产生的...
作为最早入局小分子GLP-1的药企之一,辉瑞起了个大早,却可能赶个晚集。在这场小分子GLP-1的竞争中,礼来已经领先。 礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron,目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时,后来者也在加速向前。 11月9日,阿斯利康就以最高交易金额超过20亿美元的价格引进了一款小分子GLP-1 ECC5004。
不过GLP-1R属于高度保守的B类G蛋白偶联受体，而且GLP-1与GLP-1R结合激活的机制较为复杂，小分子药物开发困难重重。但是新药研发总是在克服重重困难后才能继续前进。2018年，礼来花费5000万美元买断了LY3502970，该小分子I期临床研究显示，试验组对比安慰剂，患者HbA1c可降低1.5%~1.8%，减重1.6~5kg。目前该药为...
有趣的是,礼来也在小分子GLP-1受体激动剂上进行了开发,上图的orforglipron就是礼来产品,目前正在进行3期的肥胖症研究。 无论在稳定性还是药代动力学特性上,小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势,尤其是在口服制剂的开发方面。 俨然,这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。