辉瑞在小分子GLP-1领域的接连失败，无疑给所有药企敲响了警钟。作为最早入局小分子GLP-1的药企之一，辉瑞起了个大早，却可能赶个晚集。在这场小分子GLP-1的竞争中，礼来已经领先。礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron，目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时，后来者也在加速向前。11月9日，阿斯利康就以...
9月14日，华东医药(SZ.000963)披露公告称，公司口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002片用于超重或肥胖人群的体重管理适应症的新药临床试验（IND）申请近日获得批准。公告显示，HDM1002片是华东医药自主研发并拥有全球知识产权的1类化药新药，是具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。据悉，该产品的2...
而国内药企也不甘落后：11月21日，闻泰医药启动了VCT220的首个Ⅲ期临床试验，成为第二款进入Ⅲ期临床试验阶段的国产小分子GLP-1R激动剂；同日，众生药业发布公告称，GLP-1R/GIPR双重激动剂RAY1225减重Ⅱ期临床试验获得子研究顶线分析数据结果，且减重达标率数值高于同靶点药物替尔泊肽。而在此前的7月份，礼来的替...
相比于口服多肽制剂而言,小分子产品的工艺开发更简单,成本控制能力更强。 根据统计,截至2024年6 月底,全球进入临床阶段的用于减重适应症的小分子GLP-1药物共17个。其中进展最快的是礼来的Orforglipron,已经进入临床III 期。中国药企在...
截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。 猎药人俱乐部团队绘制 GLP-1小分子制剂在糖尿病领域布局最多,其次是肥胖,也在向非酒精性脂肪肝领域冲击,...
礼来的小分子GLP-1受体激动剂orforglipron,目前正在进行3期的肥胖症研究。与此同时,后来者也在加速向前。 11月9日,阿斯利康就以最高交易金额超过20亿美元的价格引进了一款小分子GLP-1 ECC5004。 在阿斯利康首席执行官Pascal Soriot看来,ECC5004是一种“吸收率非常高的小分子,不会在胃中停留太久,因此对患者产生的...
药物研发中,开发GLP-1R正性结合的非肽类激动剂,即小分子化合物,至少有五个重要意义。首先,小分子化合物可以通过口服给药提高治疗便利性,并改善患者的治疗依从性;其次,具有更好的生物利用度和药代动力学特性的小分子激动剂可以提高治...
非肽类口服小分子 GLP-1药物的优势有分子量小、可以穿透细胞膜、不涉及免疫原性、稳定、可口服、易吸收、工艺成熟、易储存和运输、成本低。其劣势是对于没有适合作用口袋的靶点较难开发，特异性不高。目前，小分子GLP-1RA全球临床进展最快的为礼来和中外制药合作研发的Orforglipron（LY3502970)，其为小分子口服GLP...
11月9日,阿斯利康就以最高交易金额超过20亿美元的价格引进了一款小分子GLP-1 ECC5004。 在阿斯利康首席执行官Pascal Soriot看来,ECC5004是一种“吸收率非常高的小分子,不会在胃中停留太久,因此对患者产生的恶心副作用较小”。 虽然目前ECC5004尚处于1期临床的早期阶段,但一旦辉瑞的Danuglipron每日一次剂型继续失利,...
简单说来便是，小分子GLP-1R激动剂的筛选难度不言而喻，能拿到高活性的候选产品已是突破。此外值得一提都是，由于生物利用度的问题，这也导致与生物制剂相比，口服产品所需的原料药量要大的多，这也对企业的产能以及相对的商业价值提出了挑战。除了结构发现，药物的开发还需经历临床检验。但在这一阶段内，一些药企...