为了改善GLP-1的成药性质,后续人们通过不同手段开发新型的GLP-1类似物即GLP-1RA,包括改变了第2或3个N端位置的氨基酸开发了短效的GLP-1RA如艾塞那肽和利司拉肽,但其仍有被肾清除的可能,这些药物主要通过减缓胃排空来发挥作用,以降低空腹血糖;采用了脂肪酸链修饰策略...
[10] Frias, J. P. Tirzepatide: a glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dual agonist in development for the treatment of type 2 diabetes. Expert Rev Endocrinol Metab. 2020, 15, 379-394. [11] A Study of Tirzepatide (LY3298176) in Partic...
由于GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)能通过激动GLP-1受体促进发挥肠促胰岛素而产生良好降糖和减肥效果,所以GLP-1RA在Ⅱ型糖尿病和肥胖症治疗中受到广泛关注。 GIPR——葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体 GIP(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)是一种由42个氨基酸组成的多肽,与GLP-1...
其他被建议用于肥胖或超重的糖尿病患者的药物则需要在医生指导下使用,如:GLP-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonist, GLP-1RA)、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2(sodium glucose cotransporter 2, SGLT-2)抑制剂被建议用于肥胖或超重的糖尿病患...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类G蛋白偶联受体,为2型糖尿病和肥胖症的治疗靶标【1】。GIPR/GLP-1R/GCGR是维持...
GLP-1受体激动剂 +GIP受体拮抗剂 首先,从药物模态上来看,MariTide是一款抗体类药物,而且不同于一般抗体,他是一款比较少见的多肽抗体偶联物(Peptide-Antibody Conjugate,也被简称为Peptibody)。MariTide由与抗 GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,亦称“抑胃肽”)抗体缀合两个 GLP...
GIP:(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide )葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(早期更常称为胃抑制多肽或胃抑制肽),缩写为GIP,是促胰液素家族的一种抑制激素。 虽然它是胃酸分泌的弱抑制剂,但作为肠促胰岛素,其主要作用是刺激胰岛素分泌。GIP 受体在许多器官和组织中表达,包括中枢神经系统,使 GIP 能够影响海马记忆形成...
[4]Müller TD,Finan B,Bloom SR,et al.Glucagon-like peptide 1(GLP-1).Mol Metab 2019;30:72-130. [5]Pelle MC,et al.Role of a Dual Glucose-Dependent Insulinotropic Peptide(GIP)/Glucagon-like Peptide-1 Receptor Agonist(Twincretin)in Glycemic Control:From Pathophysiology to Treatment.Life(Basel...
中枢神经细胞、胃肠道、中枢神经系统及心脏等系统及心脏等 其作用是通过特异受体介导的葡萄糖依赖的促胰岛素多肽葡萄糖依赖的促胰岛素多肽 (GIP (GIP:glucose-glucose-dependent insulinotropic polypeptide dependent insulinotropic polypeptide ) ) 主要由位于十二指肠和空肠的K细胞合成和分泌的 作用部位:主要作用于胰腺作用...