针对GLP-1/GCG/GIP三重受体激动剂,目前研发进展最快的是由礼来研发的Retatrutide,该药是替尔泊肽的潜在迭代产品。 Retatrutide是一种由GIP肽骨架改造而成的短肽,含39个氨基酸,与内源性配体相比,它对人体GIPR的作用更强,而对GCG和GLP-1受体的作用较差,半衰...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和体...
鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...
近期,柳叶刀杂志上发表礼来公司“LY3437943,一种新型药物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素(GCG)受体三重激动剂在2型糖尿病患者的多中心、随机双盲、安慰剂对照、多剂量递增I期临床试验”的研究...
乐普生物的参股企业民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白MWN101，也加入了“战局”。3月11日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，民为生物启动了MWN101对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的Ⅱ期临床试验。该产品是国产首款GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白，也是第3款挑战司美格鲁肽的国产GLP-1药物。从目前形势来看，GLP...
新型的GIP/GLP-1/GCG三重受体激动剂为药物降糖+减重治疗展现了新的前景。高血糖或正常血糖水平状态下,GLP-1受体激动剂能够减少食物摄入,延缓胃排空,增强进食刺激的胰岛素释放,抑制胰高糖素的分泌。因而GLP-1受体激动剂能够安全降糖且减轻体重。GIP亦能够促进食物刺激的胰岛素释放,并提高脂质的清除率,但在禁食或低血...
与GLP-1类似,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素(GCG)也是负责葡萄糖稳态的肽激素。GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素,可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡,并促进白色脂肪组织的分解和沉积,补充GLP-1受体激动剂的作用。GCG由胰岛a细胞分泌,可以刺激能量消耗,降低血脂,抑制胃排空和食欲,从而减轻体重。
除了该款产品外，派格生物官网披露的信息显示，其研发管线中在研的GLP-1类新药还有长效GLP-1/GIP双激动剂（2型糖尿病）、长效GLP-1/GIP/GCG三激动剂（2型糖尿病）、长效GLP-1/GCG受体双激动剂（非酒精性脂肪肝和超重或肥胖）、长效GLP-1受体双激动剂（超重或肥胖）。新京报记者 王卡拉 校对 柳宝庆 ...
以替尔泊肽（Tirzepatide）为代表的GLP-1/GIP双受体重激动剂，在降血糖方面表现出了显著的效果。一项研究表明，使用替尔泊肽的肥胖2型糖尿病患者，其平均HbA1c水平降低了2.10%，且体重平均减轻了15%。另一项以Mazdutide为代表的GLP-1/GCG双受体激动剂的研究也显示，在治疗20周后，患者的HbA1c水平有了明显...
联邦制药UBT251注射液是国内首家、全球第二家以化学合成法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三靶点受体激动剂,具有显著的降糖、降脂、减重效果。 2023年9月26日,UBT251注射液关于成人2型糖尿病、超重或肥胖适应症的新药临床试验申请(IND)获美国食品药品监督管理...