GLP-1受体(GLP-1 Receptor,GLP-1R)属于7次跨膜的G蛋白偶联受体B家族(分泌素家族)中的胰高血糖素受体亚家族,不仅表达于胰腺,也表达于胰腺外组织,包括中枢神经系统、心血管、胃肠道、肺、肾脏、甲状腺、皮肤、淋巴细胞、间充质干细胞等。现已证实在胰腺组织,人胰岛β细胞正常高表达GLP-1R,GLP-1与其结合可促进胰...
“GLP-1主要由回肠和结肠L细胞分泌,其受体广泛分布于胰岛、肠道和中枢神经系统等。GLP-1受体激动剂能模拟GLP-1的生理作用,具有分泌胰岛素、发挥降糖作用功能,同时还能有效延迟胃排空,降低肠道蠕动,激活下丘脑和食欲调节区的神经通路,导致食欲下降、食物摄入量减少,从而治疗糖尿病、肥胖症。 HRS-7535片是一种新型口服...
GLP-1受体激动剂可具有类似GLP-1的作用，同时由于与天然GLP-1的结构差异可增强期作用时间。GLP-1受体激动剂能够葡萄糖依赖的促进胰岛素的分泌。GLP-1受体激动剂促进胰岛素释放主要通过激活GLP-1受体实现的。GLP-1受体激动剂与GLP-1受体结合后通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子...
GLP-1受体广泛分布于胰岛细胞、胃肠道、肺、脑、肾脏、下丘脑、心血管系统、肝脏、脂肪细胞和骨骼肌。胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素...
GLP-1受体激动剂研发突破的关键节点 GLP-1类似物研究中一个重大的突破是发现了毒晰外泌肽4,在毒蜥内分离获得,和GLP-1具有53%的同源性,但与GLP-1受体结合时具有和天然GLP-1相似的亲和性且能抵抗DPP4。通过毒晰外泌肽合成的药物命名为艾塞那肽,这是第一个基于GLP-1用于治疗...
GLP-1受体主要表达在β细胞,α细胞并没有表达,而跟它不一样的GIPR在α和β细胞都有表达。一些基础的研究已经证实肠促胰素在肠道摄入营养物质以后分泌的肠促胰素包括GIP。GIP能够把我们营养素摄入的这种信号分别传递给β细胞、α细胞。所以GIP能够直接调控机体的代谢[19]。且GIP对于α细胞跟β细胞调节作用的比例,跟...
GLP-1可激活蛋白激酶A(PKA),从而抑制促炎介质如活化B细胞的核因子κ-轻链增强子(NF-KB)、晚期糖基化终末产物受体(RAGE)和不对称二甲基精氨酸(ADMA)。 图3 GLP-1对呼吸系统的影响 5. 肾脏系统:在链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠中,Exendin-4可降低蛋白尿和血清肌酐水平,并抑制系膜基质扩张。它还可以通过...
百度试题 题目GLP-1受体激动剂注射部位可选择 () A.大腿B.腹部C.上臂D.以上都是相关知识点: 试题来源: 解析 D 反馈 收藏
目前在中国上市的GLP-1受体激动剂有:短效GLP-1受体激动剂:艾塞那肽;和长效人GLP-1类似物:利拉鲁肽。 短效(或餐时)制剂:短效对延时胃排空作用较强,餐后血糖降低明显,艾塞那肽每天注射两次;利司那肽用量每天一次。 长效(或非餐时),长效制剂对延时胃排空作用较弱,但通过刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,对...