作者: “GLP-1主要由回肠和结肠L细胞分泌,其受体广泛分布于胰岛、肠道和中枢神经系统等。GLP-1受体激动剂能模拟GLP-1的生理作用,具有分泌胰岛素、发挥降糖作用功能,同时还能有效延迟胃排空,降低肠道蠕动,激活下丘脑和食欲调节区的神经通路,导致食欲下降、食物摄入量减少,从而治疗糖尿病、肥胖症。 HRS-7535片是一种新...
GLP-1受体(GLP-1 Receptor,GLP-1R)属于7次跨膜的G蛋白偶联受体B家族(分泌素家族)中的胰高血糖素受体亚家族,不仅表达于胰腺,也表达于胰腺外组织,包括中枢神经系统、心血管、胃肠道、肺、肾脏、甲状腺、皮肤、淋巴细胞、间充质干细胞等。现已证实在胰腺组织,人胰岛β细胞正常高表达GLP-1R,GLP-1与其结合可促进胰...
另外,2013年因口服胰岛素进入二期临床的Oramed公司研发管线也有口服GLP-1受体激动剂类药物,诺和诺德的研发管线同样拥有口服GLP-1受体激动剂类药物。短期的研发方向仍然是长效GLP-1受体激动剂药物制剂。 另外值得一提的是,目前上市的GLP-1受体激动剂类药物除利拉鲁肽外,均设...
例如GLP-1受体激活PKB,随后增加PDX1表达,通常这被认为能增加胰岛增殖和对细胞有保护作用。 图2、GLP-1及其受体作用通路 04 GLP-1受体激动剂 人体进食后,小肠会分泌肠促胰岛素,加强葡萄糖刺激的胰岛素分泌,主要的肠促胰岛素包括GLP-1和GIP。激活β细胞中GLP-1受体和GIP受体作为2型...
1.对胰腺的作用: 与其他胰岛素促泌剂通过K-ATP通道释放胰岛素不同,GLP-1可以通过刺激胰岛素前体基因表达而合成胰岛素,这是由于GLP-1与β细胞的GLP-1受体结合,激活了cAMP依赖的PKA信号通路。 2.肠促胰素的胰腺外作用: 作用于胃肠道,延缓胃排空和肠道蠕动的作用,还可减少餐后血糖波动和减轻体重。
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,从而达到降低血糖,减肥等作用。作为胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/胰高血糖素受体 (GCGR)双重激动剂的 玛仕度...
GLP-1受体主要在胰腺中表达,但也存在于大脑、脂肪组织、肌肉、心脏、肾脏、肺、胃和肝细胞。它们的主要作用是刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。在2型糖尿病患者中,他们可以将血红蛋白A1c(HbA1c)水平降低约1.5%,而不会出现低血糖风险,它们的主要副作用是恶心和呕吐。有趣的是,NAFLD患者的GLP-1生成减少,越来...
GLP-1R蛋白在啮齿动物胰岛中的表达和定位 多种方法已将GLP-1R定位于胰岛。早期使用免疫组织化学法 (IHC)检查大鼠胰腺的研究显示,GLP-1R在大多数β细胞和δ细胞中具有免疫反应性,5个α细胞中有1个也表达该受体,与单细胞逆转录聚合酶链反应结果一致...