内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Ile29可能对肽的二级结构以及因此对受体识别的构象更重要,而不是参与受体相互作用。故替尔泊肽构建时,保留了Gly4(Gly10)、Phe6(Phe...
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GLP-1受体激动剂的结构、作用机制及药理学进展 下载积分: 400 内容提示: .G p L一1受 体激动剂的结构、作用 机制 及药理学进 展沙琦’,邹 爱峰’,周建平“’( l扬 子江药 业集 团,泰州22 53 2 1;2中 国药 科大 学 药剂学 教研 室,南京2 1 0 00 9)摘要:胰高血糖素样 肤一1 ( GL P 一...
在糖尿病治疗领域，有一种被誉为创造奇迹的神药——GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽，它以其独特的氨基酸组合和结构设计，引领了胰岛素分泌调节的新纪元。GIP，作为肠促胰素的70%贡献者，由K细胞快速分泌，尽管降解迅速，但其作用机制不容忽视。GLP-1受体主要在胰岛β细胞上，而GIP则在α和β细胞中都...
揭示出GLP-1受体结合一种肽激动剂时的三维晶体结构,有助开发2型糖尿病疗法在一项新的研究中,Heptares 治疗公司(Heptares Therapeutics,以下称Heptares公司)发布了全长GLP-1(Glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1)受体结合到一种肽激动剂时的高分辨X射线晶体结构。相关研究结果于2017年5月31日在线发表在Natur...
摘要: 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)作为重要的肠促胰素,近年来成为2型糖尿病治疗领域的研究热点,科学家对这一类药物进行了不断的探索和改进,一系列研究结果令人鼓舞.GLP-1受体激动剂能改善B细胞功能,甚至能降低血压,与其他传统药物相结合,能明显延缓2型糖尿病进程.关键词:...
苏帕鲁肽(Supaglutide)的结构为GLP-1/IgG2-Fc融合蛋白,第8位丙氨酸突变为甘氨酸去除DPP-IV酶切位点。 关于苏帕鲁肽 苏帕鲁肽是一款人源化长效GLP-1受体激动剂,正在2型糖尿病、肥胖和NASH等代谢病领域开展积极的研发布局。苏帕鲁肽能促进胰岛素的分泌,促进胰岛β细胞再生,提升胰岛β细胞质量,是具有标本兼治潜力的治...
目的观察2型糖尿病大鼠股骨颈 骨细胞表达胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)阳性细胞百分数的变化,探讨骨组织GLP-1R变化对骨微结构的影响.方法雄性Wistar大鼠60 只,随机分为实验组(30只)和对照组(30只),实验组采用高糖高脂饲料喂养至12周时加小剂量链脲佐菌素腹腔注射诱导糖尿病模型,对照组采用普通饲料 喂养.分别于...
近年来,随着全球糖尿病患者规模的持续上涨、代谢疾病治疗需求的变化以及行业结构的调整等因素,高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖、减重药物,市场规模和空间呈现出显著的增长趋势。在全球糖尿病用药市场中,其市场份额占比逐年提升,显示出其强大的市场竞争力。