胰高血糖素样肽-1受体激动剂即GLP-1受体激动剂，是一类治疗2型糖尿病的药物。该类药物能够通过激动胰高血糖素样肽-1受体，发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果，是一类既能降血糖，又能降低体重的促胰岛素分泌药物，还在心血管保护作用中表现出优势。作用机制 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的...
替尔泊肽与GLP-1受体 内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Ile29可能对肽的二级结构以及因此对受体识别的构象更重要,而不是参与受体相互作用。故替尔泊肽构建时,保留了Gl...
Exendin-4是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体 (Ki = 136 pM) 的有效肽激动剂。艾塞那肽还具有抗焦虑和抗抑郁作用并引起饱腹感。 图1.Exendin-4化学结构 Exendin-4基础信息 中文名:艾塞那肽;GLP-1受体激动剂 英文名:Exendin-4;GLP-1 receptor agonist;Exenatide CAS号:141758-74-9 结构序列:H-His-...
Exendin-4(艾塞那肽)是一种39个氨基酸的肽，是一种在毒蜥的唾液中发现的激素，具有促胰岛素分泌和抗高血糖活性。Exendin-4是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体 (Ki = 136 pM) 的有效肽激动剂。艾塞那肽还具有抗焦虑和抗抑郁作用并引起饱腹感。图1.Exendin-4化学结构 Exendin-4基础信息 中文名：艾塞那肽...
通过对GLP-1的结构改善和受体的研究,目前基于GLP-1治疗糖尿病的药物研究主要集中在二肽基肽酶4抑制剂(dipeptidyl dipeptidase-4 inhibitor,DPP-4)、GLP-1受体激动剂、GLP-1类似物三个方面。目前已经用于临床的抑制剂DDP-4抑制剂有西他列汀、维达列汀、沙格列汀等与二甲双胍、辛...
据分子结构特点,GLP-1受体激动剂可分为两大类,如下。 (1)是从Gila monster(一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴)的唾液中提取并经过改进由人工合成的物质,因为结构有所改变,所以可以抵抗DPP-4的降解,从而可以通过激动GLP-1受体发挥肠促胰岛素的作用而具有降糖效果。其氨基...
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)超详细使用说明书请收好! 我国已成为世界上糖尿病患者最多的国家,其防治工作仍然艰巨。一提到降糖药,相信很多人都认识经典降糖药“二甲双胍”,这是糖尿病患者最常使用的降糖药物之一。 事实上,不少新型降糖药也被发现并广泛应用于临床,比如胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP...