胰高糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰素（incretin）。胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）是近年来的新型降糖药，通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进食量...
图1.Liraglutide化学结构 Liraglutide基础信息 中文名：利拉鲁肽;胰高血糖素样肽-1受体激动剂;GLP-1受体激动剂 英文名：Liraglutide, glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist;Liraglutide；GLP-1 receptor agonist CAS号：204656-20-2 分子式：C172H265N43O51 分子量：3751.26 溶解度：生物体外:H2O5 ...
Exendin-4(艾塞那肽)是一种39个氨基酸的肽，是一种在毒蜥的唾液中发现的激素，具有促胰岛素分泌和抗高血糖活性。Exendin-4是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体 (Ki = 136 pM) 的有效肽激动剂。艾塞那肽还具有抗焦虑和抗抑郁作用并引起饱腹感。图1.Exendin-4化学结构 Exendin-4基础信息 中文名：艾塞那肽...
图1.Liraglutide化学结构 Liraglutide基础信息 中文名:利拉鲁肽;胰高血糖素样肽-1受体激动剂;GLP-1受体激动剂 英文名:Liraglutide, glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist;Liraglutide;GLP-1 receptor agonist CAS号:204656-20-2 分子式:C172H265N43O51 分子量:3751.26 溶解度:生物体外:H2O5 毫克/...
Exendin-4(艾塞那肽)是一种39个氨基酸的肽,是一种在毒蜥的唾液中发现的激素,具有促胰岛素分泌和抗高血糖活性。Exendin-4是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体 (Ki = 136 pM) 的有效肽激动剂。艾塞那肽还具有抗焦虑和抗抑郁作用并引起饱腹感。 图1.Exendin-4化学结构 Exendin-4基础信息 中文名:艾塞那肽;...
GLP-1受体激动剂的种类和用法用量 据分子结构特点,GLP-1受体激动剂可分为两大类,如下。 (1)是从Gila monster(一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴)的唾液中提取并经过改进由人工合成的物质,因为结构有所改变,所以可以抵抗DPP-4的降解,从而可以通过激...
通过对GLP-1的结构改善和受体的研究,目前基于GLP-1治疗糖尿病的药物研究主要集中在二肽基肽酶4抑制剂(dipeptidyl dipeptidase-4 inhibitor,DPP-4)、GLP-1受体激动剂、GLP-1类似物三个方面。目前已经用于临床的抑制剂DDP-4抑制剂有西他列汀、维达列汀、沙格列汀等与二甲双胍、辛...
图4. GIP,GLP-1和Tirzepatide结构 3 GLP-1受体口服激动剂 为了提高糖尿病患者的接受性,人们开发口服糖尿病药物。而口服胰岛素在研究的一百年内均未成功,但在2019年,诺和诺德的口服司美格鲁肽攻克了难题,成功上市,由此也掀起了口服GLP-1降糖药的市场热潮。
GLP-1受体激动剂可具有类似GLP-1的作用，同时由于与天然GLP-1的结构差异可增强期作用时间。GLP-1受体激动剂能够葡萄糖依赖的促进胰岛素的分泌。GLP-1受体激动剂促进胰岛素释放主要通过激活GLP-1受体实现的。GLP-1受体激动剂与GLP-1受体结合后通过cAMP/PKA途径增加L-型电压门控钙离子通道的钙离子内流和内质网钙离子...