关于GLP-1R 受体 在探索肥胖及其相关并发症,如2型糖尿病和心血管疾病的治疗中,一个引人注目的热门靶点是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)。这个位于多种组织细胞膜上的G蛋白偶联受体家族成员,在体内糖脂代谢调节、胰岛素分泌及心脑血管保护方面发挥着关键作用。 GLP-1 受体发现 GLP-1 受体于 1992 年由 Drucker ...
此前有研究发现,β细胞 GLP-1R 可以调节正常胰岛形态。本实验中,研究者也发现与WT小鼠相比,KO小鼠的切片中含有中心位置α细胞的胰岛数量成比例增加。与对照组相比,使用利拉鲁肽治疗的小鼠α细胞位置没有影响。试验结果强调了β细胞GLP-1R信号转导对维持正常胰岛形态的潜在重要性。
在胰岛β细胞中，GLP-1R的主要作用是促进胰岛β细胞的增殖，刺激胰岛素的合成与分泌，并抑制胰高血糖素的合成与释放。在胃肠道等组织中，GLP-1R可以抑制胃酸分泌和胃肠道的蠕动，延迟胃的排空，增加饱食感，减少食物摄取。在神经组织中，GLP-1R信号影响中枢神经系统，特别是参与食欲调节的区域。GLP-1R的激活会促进饱...
在肥胖等代谢性疾病中,肝脏起到了核心作用7,相比较其他靶点的药物,GCGR/GLP-1R双靶激动剂可直接作用于肝脏,调节人体代谢。本次新发布的研究数据也提示了GCGR/GLP-1R双靶激动剂对心血管及代谢指标的有益作用。 此外,中国人群肥胖特...
近日,意大利米兰大学的Paolo Fiorina研究团队在Cell Metabolism杂志在线发表题为Glucagon-like peptide 1 receptor is a T cell-negative costimulatory molecule的研究文章。该研究鉴定GLP-1R作为T细胞的负性共刺激分子,并揭示GLP-1R激动剂和拮抗剂分别作为治疗...
GLP-1R属于G蛋白偶联受体（GPCR）B族成员。GPCR是近年来药物开发研宄的热门家族靶点，其中，GLP-1R的药物研发已取得显著成功！GLP-1R被认为是2型糖尿病（T2DM）最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用，有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和...
结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的摄入,从而导致体重减轻。因此,GLP-1R已成为治疗2型糖尿病和减重的重要靶点。 然而,GLP-1R靶点远不止于此。根据公开资料整理,目前针对GLP-1R靶点药物的临床...
管线1：GLP-1R单靶新药诺利糖肽 诺利糖肽为恒瑞医药开发的利拉鲁肽的衍生物，一天注射一次，与目前已上市的GLP-1受体激动剂利拉鲁肽等相比，诺利糖肽不良反应发生率低。根据药融云中国临床试验数据库显示，诺利糖肽已经完成了肥胖和2型糖尿病的2期临床，三期试验开展在即。目前，单靶点的GLP-1药物非常难做出较司...
信达生物公布GLP-1R/GCGR双靶点激动剂全球首个减重III期临床研究 2024年6月25日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司宣布：胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）/胰高血糖素受体...
1.GLP-1R 胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。在人类中，它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。 GLP-1R是一种多效性偶联受体，N端识别特异性的配体，通过与多种G蛋白(Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11)偶联来调控细胞通路。当与GLP-1(7-37)结合后，G蛋白...