GLP-1R激动剂可防止BRB破裂,降低Goto-Kakizaki(GK)大鼠视网膜中细胞间粘附因子-1(ICAM-1)的水平,降低胎盘生长因子(PLGF)和血管内皮生长因子(VEGF)的表达以及体外蛋白激酶B(AKT)的激活。此外,用GLP-1R激动剂治疗可减少链脲佐菌素(STZ)大鼠视网膜细胞死亡和活性氧(...
2023 年 GLP-1R 激动剂在对抗肥胖及相关病症中取得了令人瞩目的成功,同时临床试验发现 GLP-1R 激动剂对心脏、大脑等均有益处,被 Science 评为年度突破成果[3]。 1 爆火的 GLP-1 GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) 是一种主要由肠道 L 细胞分泌的肠促胰素,可以激活 GLP-1 受体 (GLP-1R),以葡萄糖浓度...
GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
GLP-1R是当前最重磅的糖尿病及减重靶点，目前，全球已有多款GLP-1R药物上市，全球销售额已超过200亿美元，且仍处于高速增长阶段（2009-2022年复合增长率高达34%）。然而，GLP-1R药物并非完美无缺。根据相关研究结果显示，GLP-1R药物会显著降低去脂体重（lean body mass），其主要成分为骨骼和肌肉。司美格鲁肽的STEP...
用数据说话，近日笔者利用Pharma one智能药物大数据分析平台（one.pharmadl.com），详细分析对比了度拉糖肽、司美格鲁肽等GLP-1/GLP-1R市场中的六款主流药物，以真实生动的数据图表，为大家展示销售额度、研发进展、年度增长等核心信息上的异同。（下文为精华导读分析，详细全表见文末） 图1: GLP1R靶点药物全球研发...
结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的摄入,从而导致体重减轻。因此,GLP-1R已成为治疗2型糖尿病和减重的重要靶点。 然而,GLP-1R靶点远不止于此。根据公开资料整理,目前针对GLP-1R靶点药物的临床...
GLP-1R属于G蛋白偶联受体（GPCR）B族成员。GPCR是近年来药物开发研宄的热门家族靶点，其中，GLP-1R的药物研发已取得显著成功！GLP-1R被认为是2型糖尿病（T2DM）最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用，有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和...
GLP-1R是治疗2型糖尿病的重要靶点,而除此之外,降糖附带的减重效果,则更是意外之喜。 除了2型糖尿病和肥胖症,GLP-1R药物在其他领域也有诸多意想不到的疗效,你知道哪些呢? GLP-1R是什么 GLP-1R靶点全称:Glucagon-like peptide 1 receptor(胰高血糖素样肽-1受体),是一种B类、G蛋白连接的七个跨膜结构域...
本研究的结果显示,GCGR/GLP-1R双靶激动剂Survodutide不仅能够显著减轻体重,还能够改善多个心血管代谢参数,包括血压、腰围及血脂水平。 肥胖是一种由多种因素导致的慢性疾病,是心血管及肾脏代谢性疾病的基础6。肥胖症治疗的目标是控制肥胖及其并发症。因此,减重药物的研发不仅需要关注对体重的影响,更需要关注其对心血管...
由此,除了被用于2型糖尿病治疗外,GLP-1R激动剂也因其减重效果,被用作治疗肥胖症的药物,以及降低糖尿病、肥胖等并发症。 以司美格鲁肽为代表的GLP-1R激动剂始于糖尿病治疗,如今风靡全球成为最受欢迎的减肥药,且进一步发现其对糖尿病/超重所致的并发症如冠心病、肾病等有预防作用,GLP-1R激动剂由此开启了“野蛮成长...