GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
从具体进程分布来看，我国相关研发项目较多仍处于一期临床，足足有6项，而进度前三为：常山药业的GLP-1艾本那肽、石药集团的司美格鲁肽以及信达生物与礼来合作引进的GLP-1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽，均已进入临床三期。而GLP-1R作为治疗2型糖尿病和肥胖症的老牌靶点，全球已有252项相关研发，其中中国占87项，堆积在...
GLP-1R是当前最重磅的糖尿病及减重靶点，目前，全球已有多款GLP-1R药物上市，全球销售额已超过200亿美元，且仍处于高速增长阶段（2009-2022年复合增长率高达34%）。然而，GLP-1R药物并非完美无缺。根据相关研究结果显示，GLP-1R药物会显著降低去脂体重（lean body mass），其主要成分为骨骼和肌肉。司美格鲁肽的STEP...
GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)广泛分布于全身多个器官或组织,胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等。结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的摄入,从而导致体重减轻。因此...
GLP-1R属于G蛋白偶联受体（GPCR）B族成员。GPCR是近年来药物开发研宄的热门家族靶点，其中，GLP-1R的药物研发已取得显著成功！GLP-1R被认为是2型糖尿病（T2DM）最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用，有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和...
GLP-1R是治疗2型糖尿病的重要靶点,而除此之外,降糖附带的减重效果,则更是意外之喜。 除了2型糖尿病和肥胖症,GLP-1R药物在其他领域也有诸多意想不到的疗效,你知道哪些呢? GLP-1R是什么 GLP-1R靶点全称:Glucagon-like peptide 1 receptor(胰高血糖素样肽-1受体),是一种B类、G蛋白连接的七个跨膜结构域...
近日,意大利米兰大学的Paolo Fiorina研究团队在Cell Metabolism杂志在线发表题为Glucagon-like peptide 1 receptor is a T cell-negative costimulatory molecule的研究文章。该研究鉴定GLP-1R作为T细胞的负性共刺激分子,并揭示GLP-1R激动剂和拮抗剂分别作为治疗...
管线1：GLP-1R单靶新药诺利糖肽 诺利糖肽为恒瑞医药开发的利拉鲁肽的衍生物，一天注射一次，与目前已上市的GLP-1受体激动剂利拉鲁肽等相比，诺利糖肽不良反应发生率低。根据药融云中国临床试验数据库显示，诺利糖肽已经完成了肥胖和2型糖尿病的2期临床，三期试验开展在即。目前，单靶点的GLP-1药物非常难做出较司...
本研究的结果显示,GCGR/GLP-1R双靶激动剂Survodutide不仅能够显著减轻体重,还能够改善多个心血管代谢参数,包括血压、腰围及血脂水平。 肥胖是一种由多种因素导致的慢性疾病,是心血管及肾脏代谢性疾病的基础6。肥胖症治疗的目标是控制肥胖及其并发症。因此,减重药物的研发不仅需要关注对体重的影响,更需要关注其对心血管...
锐格医药是国内最早一批将口服GLP-1R小分子药物推进临床的创新企业,基于旗下人工智能加速新药研发rCARD™平台成功开发出的每日口服1次小分子RGT-075已于2022年3月底在美国启动II期临床。据公开消息,针对2型糖尿病患者的多剂量I期临床初步中期结果显示,与安慰剂相比,RGT-075安全性与耐受性良好,并且能显著降低患者血糖...