然而,2021年之后,所有这三个期别的临床试验数目均有所下降,部分原因是COVID-19疫情所导致的研究中断。 在美国进行的这691项临床试验中,481项(70%)由中国发起人公司申办,188项(27%)由国外合作者申办,22项(3%)由国内合作伙伴申...
该药物由礼来所研发,于2023年01月27日获批。 由于Jaypirca可以逆性非共价形式结合,且不依赖于C481位点,因此不受突变影响,进而降低耐药性的发生。临床数据显示,Jaypirca的总体缓解率可达50%,其中13%的患者可完全缓解。 由于当前的主要治疗药物如伊布替尼、泽布替尼以及阿...
与BTK共价抑制剂（如ibrutinib，与BTK活性位点的Cys481结合）不同，即使BTK的Cys481发生突变，pirtobrutinib的抑制活性也能够得到保持。Cys481突变似乎是共价BTK抑制剂耐药的最常见原因。Pirtobrutinib等创新可逆BTK抑制剂的特点是脱靶副作用降低，并且避免了耐药突变的发展。这些类型的可逆BTK抑制剂不仅在治疗B细胞恶性肿...
1月27日,礼来的Jaypirca(pirtobrutinib, 100mg和50mg片剂)获FDA加速批准上市,用于既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者,包括布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,这是FDA批准的首个也是唯一一款非共价(可逆)BTK抑制剂。 Jaypirca既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK,可以在既往使用共价...
临床实践证实，在使用共价BTK抑制剂一段时间后，BTK会在481位发生突变，其中半胱氨酸被突变为丝氨酸（C...
目前,礼来正在对Pirtobrutinib进行多项全球3期临床研究,包括治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)患者。相较于伊布替尼,匹妥布替尼对BTK的选择性更高,且不依赖481位半胱氨酸(Cys481)结合位点,有望解决Cys481位点突变引起的耐药性问题。
分子设计思路:Pirtobrutinib是针对BTK C481S(C481是第一代共价抑制剂的共价结合位点)突变的非共价抑制剂,没找到Pirtobrutinib的药物发现文章。 图2. 目前获批上市的BTK抑制剂。 1/27/2023: Orserdu (elacestrant) 基本信息:Elacestrant是由Stemline Therapeutics(意大利药企Menarini Group子公司)开发的口服雌激...
获批时间：2023年1月27日 适应症：复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）Pirtobrutinib目前为礼来所有，是一款非共价BTK激酶抑制剂，用于治疗至少二线全身治疗后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的通路激活。Pirtobrutinib与BTK野生型和C481突变体...
四、本次权益变动对股权结构的影响本次权益变动前，公司的控股股东为天士力集团，持股数量为683,481,524股，占公司总股本的45.7500%；天士力集团及其一致行动人天津和悦、天津康顺、天津顺祺、天津善臻、天津通明、天津鸿勋、深圳崇石私募股权投资基金管理有限公司、天士力医药集团股份有限公司-第一期员工持股计划/第二...
Pirtobrutinib与C481没有直接的相互作用,是一款非共价、可逆的BTK抑制剂。此外,pirtobrutinib对BTK的选择性更高,从而有望降低治疗产生的不良事件。在临床前实验中,pirtobrutinib在BTK野生型和携带BTKC481替代突变的细胞和动物模型上表现出了相似的效力。也就是说,pirtobrutinib很有可能带来全新的治疗方案。不过,在...