第一代 EGFR 酪氨酸激酶可逆性抑制剂,属于苯胺基喹唑啉类,可竞争性地抑制ATP与EGFR酪氨酸激酶活化区域位点的结合,从而阻断下游的蛋白激酶B(PKB/AKT)、STAT通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAKP)激活途径,阻断参与肿瘤生长与转移的 EGFR 信号转导通路。 治疗效果:采用第一代EGFR-TKI治疗后的大部分肺癌患者会在治疗后 1...
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)单药治疗是EGFR基因突变局部晚期或转移 NSCLC 患者标准治疗方案,但多数患者在用药后9~14个月会发生耐药。 2022年8月6日~9日世界肺癌大会(WCLC)设立“克服 EGFR 抑制剂耐药”小型口头报告专场,公布了6项关于 E...
查询专利发现,这些四代EGFR-TKI均是由Brigatinib改造得来,Brigatinib最早于2017年4月获FDA批准用于ALK突变阳性的NSCLC患者,后续研究发现该分子同时也能抑制C797S突变的EGFR,对三突变EGFR的BaF3细胞抑制活性达到
5-14%的EGFR敏感突变经EGFR TKI治疗后耐药的肺腺癌患者会发生SCLC转化,大部分转化性SCLC保留了原有肺腺癌的基因突变(约占84%-88%)和SCLC的基因特征,如TP53和RB1的缺失突变;患者一旦发生SCLC转化,疾病往往进展较快,总体预后欠佳,中位生存期6.0-10.9个月。对于该类患者的治疗目前尚缺乏前瞻性对照试验。 综上,基于...
以吉非替尼为代表的 EGFR-TKI 是现在临床上使用最广泛的一类靶向药物了,笔者在临床上发现一些患者使用 EGFR-TKI 过程中出现肿瘤进展但基因检测依然存在 EGFR 的敏感突变。这种结果使得医师对患者的新治疗决策出现了犹豫。 正方 反方 OR 因为部分患者既往 EGFR-TKI 疗效很好或赠药等原因,笔者发现在实际情况中有相当...
ATOM研究是SABR治疗EGFR-TKI进展后残留病灶的第一个概念验证性研究，具有开创性的历史意义。但是由于研究招募患者进度缓慢，在到达计划的入组患者数（34例）之前便停止了招募，一定程度上限制了治疗效果的分析。然而，ATOM也用实际数据证明了治疗方法的可行性与安全性。ATOM研究中位PFS 15个月（从EGFR-TKI算起，18个...
在这项研究中,收集了124例经一线EGFR-TKI治疗发生疾病进展的EGFR阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的血浆样本,对循环游离DNA (cfDNA)进行测序。除EGFR突变外,最常见的突变基因是TP53(57.3%),其次是APC(11.3%)、FGFR3(7.3%)和KRAS(5.6%)。根据最初EGFR敏感突变的位置,在疾病进展过程中检测到不同的分子变异。具体...
②全球egfr同靶点药物研发 据药融云医药数据库统计目前全球egfr同靶点药物研发登记种类高达3100种,其中全球批准上市药品有33个,申请上市有6个,Ⅲ期临床有24个,二期临床有68个,临床Ⅰ期有68个,临床前有178种,处于药物发现的有1964种,无后续进展报道的218种。
研究表明,亚裔NSCLC患者EGFR基因的突变率高达51.4%,其中不吸烟者约60.7%,以肺腺癌为主,女性多发,更易从靶向治疗中获益。与传统的化疗相比,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗EGFR突变的晚期NSCLC有效率更高,不良反应更小,治疗后的无病进展生存时间(PFS)更长,逐渐成为一线治疗的首选。
EGFR-TKI是EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗选择,延迟EGFR-TKI耐药或EGFR-TKI获得性耐药后的治疗选择仍是临床医生面临的挑战。本文总结了今年ASCO大会上,关于EGFR-TKI耐药相关的部分研究进展,供读者参考! Amivantamab+lazertinib强强联合:既往EGFR-TKI耐药和含铂化疗耐药进展患者的新选择 ...