EGFR-TKI的意思是表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂治疗,是一种靶向治疗方式,需要及时配合医生进行治疗,起到治疗的效果。 EGFR-TKI一般是治疗晚期非小细胞肺癌的一种药物,主要是通过口服,药物进入体内之后,能够抑制肿瘤细胞的增长,防止肿瘤细胞转移,对癌细胞能够起到抑制以及杀灭的作用,主要阻止表皮因子生长受体的过程,...
多种四代变构 EGFR 抑制剂可克服靶内耐药,如 EAI045 联合西妥昔单抗可抑制 L858R/T790M/C797S 突变;JBJ-04-125-02 和 JBJ-09-063 单药对 L858R/T790M/C797S 突变有效;BLU-701 对常见突变和 C797X 耐药突变有效。 2 克服靶外耐药 对于具有确切旁路耐药机制的患...
第二代上市EGFR-TKI是不可逆多靶点抑制剂，能与EGFR以共价键的形式形成不可逆结合，并且靶向其他ErbB家族成员，这种不可逆的结合主要是通过，Michael加成反应与Cys残基的活性位点巯基形成共价键，与第一代可逆结合相比对EGFR具有更强的结合能力，同时还能抑制ErbB家族其他成员。虽然第二代EGFR-TKI对T790M突变的EGFR抑制作...
甲磺酸瑞齐替尼(BPI-7711,瑞必达)是倍而达药业研发的不可逆、高选择性的第三代小分子 EGFR 抑制剂,对 EGFR 突变体(如 EGFR T790M、L858R)具有不可逆抑制作用。 2024 年 5 月,瑞齐替尼首次在国内获批,用于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现...
阿法替尼(Afatinib)是一种新型的 EGFRTKIb,通过与 EGFRTKIb (EGFRTKIb)发生不可逆性结合,阻断肿瘤相关信号通路,抑制肿瘤生长。 阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。 阿法替尼是第...
耐药是靶向药物临床应用不可避免的难题，EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI）耐药后，还有什么方案可以选择？对于一、二代EGFR TKI耐药，如果存在T790M耐药突变可采用第三代EGFR TKI；而对于一、二代EGFR TKI耐药后不存在T790M突变或第三代EGFR TKI耐药的患者，临床上主要采用化疗或以化疗为基础的治疗方案，患者选择相对...
当前，三代EGFR-TKIs的竞争已经进入白热化，奥希替尼2021年的销售额超过50亿美元，是市场上最赚钱的激酶抑制剂之一。但是，它同样逃不开耐药的宿命，不可避免的被肿瘤的进化所超越，患者对能够治疗第三代EGFR-TKI耐药的第四代EGFR-TKI需求日益扩大。第四代EGFR-TKI中具有代表性的产品是Blueprint Medicines的BLU-945...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)吉非替尼的问世,标志着肺癌治疗进入分子靶向治疗的新纪元,并引领了肿瘤精准医疗的新趋势。自那以后,EGFR-TKI经历了二十年的快速发展,从第一代到第三代产品陆续上市,极大地改善了携带EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗效果。
国内其他布局第四代EGFR-TKI的企业包括贝达药业、翰森制药等，目前都处在早期临床阶段，有望与已经获批的三代药物形成协同。▍免疫联合疗法开启耐药治疗新时代，Trop-2、HER3 ADC另辟蹊径克服耐药。除靶向疗法外，免疫抑制剂联合抗血管生成治疗和/或化疗能够克服多种EGFR-TKI耐药机制，在ORIENT-31研究中，根据信达生物...