阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。 阿法替尼是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存的TKI7-8,对一线化疗或者第一代TKI治疗(即易瑞沙、凯美...
第一代EGFR-TKI类药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼; 第二代EGFR-TKI类药物有阿法替尼、达可替尼; 第三代EGFR-TKI类药物有奥希替尼、伏美替尼、阿美替尼、贝福替尼。 EGFR-TKI类药物 不同点有哪些? 常见的肝药酶诱导剂:卡马西平、苯妥英钠等...
奥希替尼：① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗；②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的NSCLC患者的术后辅助治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗...
一代TKI是 EGFR 可逆抑制剂,包括:吉非替尼、厄洛替尼,埃克替尼; 二代TKI是泛 HER 抑制剂,包括:阿法替尼,达克替尼 三代TKI的特点是除了 EGFR 活化突变外,还可以抑制T790M这个常见的获得性一二代药物耐药突变,包括:奥希替尼,阿美替尼 二、EGFR-TKI耐药 EGFR-TKI耐药问题一直是临床难以避免的科学难题,包括以...
11 月 14 日,中国生物制药发布公告,集团自主研发的四代 EGFR 抑制剂TQB3002已正式获得美国 FDA 的临床试验申请 (IND) 许可,即将启动 I 期临床试验。 截图来源:中国生物制药官网 表皮生长因子受体 (EGFR) 是突变频率最高的基因之一。EGFR 也是非小细胞...
目前国内批准上市的ALK-TKI共计7款,包括:克唑替尼(Crizotinib)、塞瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、恩沙替尼(Ensartinib)、布格替尼(Brigatinib)、洛拉替尼(Lorlatinib)和伊鲁阿克(Iruplinalkib)。 第一代ALK抑制剂仅克唑替尼一款,于2013年在国内上市,2018年进入医保,在2020年销售额峰值达14亿元。
1.EGFR-TKI“三代同堂” (1)第一代EGFR-TKI 第一代 EGFR 酪氨酸激酶可逆性抑制剂,属于苯胺基喹唑啉类,可竞争性地抑制ATP与EGFR酪氨酸激酶活化区域位点的结合,从而阻断下游的蛋白激酶B(PKB/AKT)、STAT通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAKP)激活途径,阻断参与肿瘤生长与转移的 EGFR 信号转导通路。
中国国家药监局今年批准(2020-03-21)自主研发1类创新药---阿美乐---(甲磺酸阿美替尼片)上市,用于“既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗进展,且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者”的治疗。 资料显示,肺癌的发病率在中国均居于恶性肿瘤首位,在我国患者中有超过40%...