总体有效率不超过30%。但是,这些药物并不是对所有的EGFR 20号外显子插入突变都有效,目前公认的插入位点突变为12个碱基的突变(如A775_G776insYVMA)较为有效,而此类突变往往是插入突变的主要人群。除了客观缓解率以外,这部分患者的中位无进展生存时间分别为6个月,其总体生存时间一般不超过1年。对于插入突变的患者,...
携带EGFR ex20ins的NSCLC患者接受吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR-TKIs和阿法替尼、达克替尼等第二代EGFR-TKIs的治疗结局类似EGFR野生型肿瘤,ORR(0～20%)和PFS(1.4～3.0个月)均明显差于携带经典EGFR突变的患者(ORR:27.4%～84%;PF...
2023年AACR年会上发布的研究结果中,所有剂量组共有38名受试者出现EGFR-Ex20ins突变,其中 29 名受试者剂量≥ 160 mg QD,有26人至少完成了1次肿瘤评估,确认客观缓解率为57.7%(15/26),疾病控制率(DCR)为100%(26/26),40%患者...
一、中国NSCLC EGFR 20ins突变频率 根据首个关于中国NSCLC EGFR突变率的分子流行病学的研究—PIONEER研究(NCT01185314)数据显示,EGFR突变率为50.2%,其中最常见的突变是19号外显子缺失和L858R点突变,分别占24.6%和22.8%,EGFR 20ins是第三大变异,占总样本的1.3%。 二、EGFR 20外显子突变类型 EGFR 20号外显子突变...
EGFR20号外显子插入突变(EGFR exon20 insertion mutation,EGFR ex20ins)是最常见的罕见突变,发生率为4%～10%。EGFR ex20ins好发于女性、不吸烟的肺腺癌患者。EGFR ex20ins NSCLC对第一代、第二代靶向药不敏感(A763_Y764insFQEA除外)。 带EGFR ex20ins特殊突变位点A763_Y764insFQEA的NSCLC患者对第一代...
然而,不同于常见突变患者对酪氨酸激酶抑制剂(TKI)敏感,EGFR exon 20ins患者对早期TKI表现为原发耐药,对一代TKI吉非替尼/厄洛替尼的客观缓解率(ORR)为0%,对二代TKI阿法替尼的ORR为11%,中位无进展生存期(PFS)小于2个月。不过有研究显示,三代TKI奥希替尼对EGFR exon 20ins有一定的效果,ORR为25%,中位PFS...
Mobocertinib(TAK-788)治疗的整体缓解率为35%,中位治疗时间13.9个月,中位无进展生存期7.3个月。 一位49岁的女性患者,罹患Ⅳ期肺腺癌,且测试存在EGFR ex20ins阳性,为EGFR P772_H773insPNP和TP53共突变。 患者从2018年7月开始接受卡铂+培美曲塞治疗,4个周期后继续使用培美曲塞维持治疗1年。至2019年7月患者复查...
仅管如此，对于EGFR ex20ins突变的一线治疗，仍有极大的需求未被满足，目前有多个针对EGFR ex20ins突变NSCLC一线及后线治疗的药物正在开展临床试验。以下试验用药PLB1004，是中国原研、具有全球知识产权的表皮生长因子受体（EGFR）小分子抑制剂，临床一期中期结果显示：PLB1004的客观缓解率ORR达到57.7%，疾病控制率（DCR...