Zipalertinib(齐帕勒替尼,代号为 CLN-081/TAS6417)是一款新型的口服EGFR-TKI,具有独特的吡咯并嘧啶结构,基于其特异性结构,CLN-081对EGFR ex20ins具有选择特异性亲和力,其IC50比(野生型/突变型)>5倍以上。并且初步的临床数据证实,CLN-081 在经...
EGFR ex20ins突变 NSCLC 二线治疗选择 舒沃替尼于 2023 年 8 月正式获批,用于既往经含铂化疗出现疾病进展,或不耐受含铂化疗,并且经检测确认存在 ex20ins 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。作为目前中国获批 EGFR ex20ins 的靶向药物,舒沃...
04EGFR ex20ins 突变 NSCLC 二线治疗选择 舒沃替尼于 2023 年 8 月正式获批,用于既往经含铂化疗出现疾病进展,或不耐受含铂化疗,并且经检测确认存在 ex20ins 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。作为目前中国获批 EGFR ex20ins 的靶向药物,舒沃替尼填补了 EGFR ex20ins 治疗的临床空白。 舒沃替尼的获批主要...
1. 分子靶向药物: 目前报道的对EGFR 20号外显子插入突变可能有效的分子靶向药物为阿法替尼,吡咯替尼,奥希替尼,波奇替尼等一些药物。总体有效率不超过30%。但是,这些药物并不是对所有的EGFR 20号外显子插入突变都有效,目前公认的插入位点突变为12个碱基的突变(如A775_G776insYVMA)较为有效,而此类突变往往是...
EGFR 20外显子插入 (EGFR exon20ins) 突变是EGFR的第三大突变,约占EGFR突变的10%~12%[1,2],其恶性程度高,异质性强,预后差。传统的化疗、EGFR-TKI治疗以及免疫治疗对EGFR exon20ins突变患者的疗效欠佳[3]。因此,亟需有效治疗方案,改善患者的生存和预后。舒沃替尼作为一款新型口服、不可逆、针对多种EGFR突变...
新型 EGFR ex20ins 靶向药物进入临床使用前,EGFR ex20ins NSCLC 患者的治疗方法与驱动基因阴性突变患者一致,主要是含铂化疗 ± 免疫治疗或贝伐珠单抗。 针对EGFR ex20ins 阳性 NSCLC 的新型靶向药物研发在近年来受到关注,包括已在临床试验中展示了不同疗效的新型 EGFR-TKI(如莫博赛替尼、舒沃替尼、CLN-081)、...
对接受含铂化疗进展后的存在EGFR 20ins突变的晚期非小细胞肺癌患者，Amivantamab仍能使四成患者达到客观缓解，而其他策略仅不到两成。表2. 主要疗效数据对比 这一群体接受Amivantamab的中位无进展生存期为8.3个月，明显优于真实世界策略的2.9个月（图1）。接受Amivantamab治疗1年时，仍有3成以上患者处于未...
EGFR 20ins突变与EGFR敏感型突变的区别最初被认定一代靶向药有效的EGFR突变，在后续的研究中被证实绝大部分是EGFR突变中发生频率最高的激活型突变——EGFR 19外显子缺失突变（19del）或21外显子L858R突变，这其中19del的E746-A750缺失又因为用药中位有效时间（PFS）和总生存期（OS）均比较长，被称为“黄金突变”...
EGFR 20 外显子插入(exon 20insertion, ex20ins)突变是一类 EGFR 突变的亚型,是 NSCLC 继 EGFR 19 外显子缺失(19-Del)和 21 外显子 L858R 点突变(21-L858R)两大常见突变外 EGFR 的第三大突变。约占所有 NSCLC 的 1.8%～3%,约占 EGFR 突变型 NSCLC 的 4%～12%。
EGFR 20 外显子插入(exon 20insertion, ex20ins)突变是一类 EGFR 突变的亚型,是 NSCLC 继 EGFR 19 外显子缺失(19-Del)和 21 外显子 L858R 点突变(21-L858R)两大常见突变外EGFR 的第三大突变。约占所有 NSCLC 的 1.8%～3%,约占 EGFR 突变型 NSCLC 的 4%～12%。