对于原发性MET扩增及EGFR抑制剂耐药后的 MET 扩增,目前已有证据显示 MET抑制剂治疗能够获益。研究表明,MET扩增存在于约5%~10%厄洛替尼、吉非替尼或阿法替尼以及15%~30%奥希替尼治疗耐药的患者中,因此,关于EGFR抑制剂耐药后合并MET扩增治疗方案的探索也一...
靶向药物的出现改变了非小细胞肺癌的治疗格局，从第一代靶向药吉非替尼，厄洛替尼，到后面不断出现的阿法替尼、达克替尼、奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等靶向药，极大地改变了EGFR基因阳性肺癌的治疗格局。靶向药让患者能有较好的生活质量，无进展生存期也比较长，但是也有耐药的问题。如果患者一线使用的是第一...
不依赖于EGFR的耐药机制包括MET、HER2等基因的扩增；RET的融合；KRAS、MEK或PI3K的突变；以及向小细胞肺癌的转化等。MET致癌基因扩增占EGFR靶向药获得性耐药的5%-20%，一二线奥希替尼治疗都会产生这种形式的耐药。除了MET，另一种常扩增的基因是HER2，它编码ErbB2受体酪氨酸激酶，HER2扩增能激活MAPK和PI3K途径。与第...
但耐药情况仍无法避免,目前,EGFR-TKI 耐药患者的后线治疗选择有限,特别是第三代EGFR-TKI的耐药机制复杂,缺乏特异性治疗。 在2024年11月17日2024中国整合肿瘤学大会(CCHIO)肿瘤标志与肿瘤基因诊断分会场,来自武汉大学人民医院章必成教授以...
QLH11811是基于Brigatinib研制的一种四代EGFR-TKI,2022年ACCR上以摘要的形式公布了其临床前研究结果:细胞实验和异种移植模型中证实QLH11811对二重及三重突变型包括EGFR ex19del/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S、ex19del/C797S或L858R/C797S等均具有较强的抑制效果,并对七种患者来源的奥希替尼耐药模型都具有较...
EGFR和MET是在多种肿瘤中共同表达的致癌蛋白。此外,MET扩增与非小细胞肺癌(NSCLC)患者EGFR酪氨酸激酶抑制剂的耐药有关。这些结果表明EGFR/MET双特异性抗体可以成为EGFR和MET共表达肿瘤的有效治疗选择,并克服MET驱动的EGFR-TKI耐药,从而改善患者预后。 EGFR/MET双特异性抗体抗肿瘤机制[8] 百奥动物开发了B-hEGFR/hME...
一、EGFR基因突变与靶向药物 EGFR基因突变是非小细胞肺癌中最常见激活突变，2005年一代靶向药物吉非替尼在中国的上市，带来了革命性的突破。此后，针对EGFR基因突变的靶向药物不断涌现。随着2017年第三代靶向药物奥希替尼在中国的批准，二线治疗的EGFR突变患者又看到了新的希望。二、EGFR靶向药物耐药问题 尽管EGFR靶向...
EGFR基因是肺腺癌的主要突变基因，大约50%以上的肺腺癌患者存在EGFR基因敏感突变。这个类型的肺癌患者目前有多种靶向药物可以选择，很多患者因此受益。然而，与其他抗癌方法相似，靶向药物也不可避免地存在耐药的问题，尤其是从治疗开始就使用第三代靶向药物的患者，耐药之后，接下去的治疗方式该如何选择呢？图片来源：摄图...
ADC药物的出现为EGFR-TKI耐药的晚期NSCLC提供了新的治疗选择[1]。一、TROP2靶点 TROP2在超过60%的肺腺癌和75%的肺鳞癌中过表达。Dato-DXd是靶向TROP2的ADC，由靶向TROP2的单克隆抗体通过基于四肽的可切割接头偶联到拓扑异构酶I抑制剂组成。TROPION-Lung05研究评估了Dato-DXd在伴有可靶向基因组改变（AGAs）、既往...