抗体曲妥珠单抗曲妥珠单抗/ DAR比值8:14:1高载药量有更高的杀伤力 载药德卢替康DM1德卢替康为拓扑异构酶I抑制剂,患者几乎未使用过此类化疗药,理论上对其敏感;而DM1为微管抑制剂,与紫杉类、艾力布林等药药理相同,可能会有交叉耐药现象 膜通透性强无可裂解的linker及膜通透性保证了DS-8201被裂解后,释放出细胞毒药...
T-DXd作为概念验证的研究建立了一种新的ADC连接子有效载荷系统,通过使用独特的TOP1抑制剂DXd和稳定的连接子,显示了卓效的疗效和可接受的安全性。尽管具有疏水有效载荷的高DAR 8,优化的连接子产生了具有优异的物理化学和药代动力学特性的ADC,而且没有在连接子结构中掺入亲水的掩蔽部分,如聚乙二醇--这是一个前所未...
按照恒瑞医药副总经理张连山的说法，SHR-A1811研发的初衷是希望做一个与DS-8201效果相当，但安全性上更可控的药物，而更低的DAR有助于实现这一目标。在临床前研究中，SHR-A1811的体外疗效与按照DS-8201结构合成的ADCI相当，并且在相同剂量下，SHRA1811的抗肿瘤活性明显强于ADC1。当然，临床前研究和真正在人体进行...
这不仅是对优赫得®疗效的肯定,更是对无数患者的希望之光。 优赫得®(DS-8201,也称为Enhertu),是一种ADC(抗体药物偶联物),它拥有高活性强效载药、药物抗体比(DAR)高达8,独特的可裂解连接子可以带来“旁观者效应”,可以精准杀灭肿瘤细胞,给患者带来更长的无进展生存。 优赫得®能够精准地识别并攻击HER2...
DS-8201新药在肺癌治疗中的卓越表现：HER2突变/过表达患者显著获益德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan，DS-8201），作为一种抗体偶联药物（ADC），凭借其高达7~8的药物与抗体比率（DAR），在肺癌治疗领域展现出显著优势。该药物巧妙地结合了人源化抗HER2单克隆抗体（Trastuzumab）、可裂解四肽基连接剂以及细胞毒性...
DS-8201是由第一三共原研的一款靶向HER2的ADC产品,通过可切割的四肽连接链将HER2单抗Trastuzumab(曲妥珠单抗)与拓扑异构酶I抑制剂Dxd(效能比伊立替康高10倍)偶联而得,药物抗体比(DAR)高达8(图4)。 目前DS-8201获批的适应症包括治疗不可切除或转移性HER2阳性 (IHC 3+ 或原位杂交 [ISH]+) 乳腺癌的成人患者、...
在偶联技术上DS-8201采用半胱氨酸残基的定点偶联。这种技术让ADC具有更高的DAR,能够挂8个毒素,这是常规链间半胱氨酸偶联的最大载药量。载药量越大,对肿瘤的杀伤效果越强。 DS-8201能有亮眼的数据和它多方面的创新密不可分。 (三)国内ADC市场的危与机 ...
7、 美雅珂—MRG002——临床II期MRG002是美雅珂自主研发的新型HER2 ADC,由糖修饰曲妥珠单抗MAB802经过可酶解VC二肽连接子搭载MMAE毒素而成,DAR约为3.8,具有旁观者效应。 该药物最大的特征是糖基化修饰抗体改造,曲妥珠单抗经过了岩藻糖化修饰后,与HER2蛋白的亲和能力更强。并且抗体经岩藻糖化后其ADCC活性减弱,有利...
高药物抗体比： (DAR≈8)，使用独特设计的可裂解4肽连接子技术，使药物稳定性更好，单个抗体可携带更多载药进入肿瘤细胞，增强杀伤效力。高效抗肿瘤旁观者效应：载药膜通透性高，可透过细胞膜，杀伤邻近的肿瘤细胞，发挥强效的旁观者效应，对异质性肿瘤依然有效。六、德曲妥珠单抗进医保了吗？价格如何？截至目前，德...
拓扑异构酶I抑制剂 德曲妥珠单抗所载的DXd药物属于拓扑异构酶I抑制剂，能直接作用于该酶，阻断DNA的复制过程，从而实现杀伤肿瘤细胞的效果。细胞膜渗透性 DXd具有出色的细胞膜渗透能力，能够深入邻近的肿瘤细胞内部，发挥其抗癌作用，并产生旁观者效应。药物抗体比（DAR）通过优化四肽连接子技术，德曲妥珠单抗实现了高达...