达沙替尼(Dasatinib)是二代酪氨酸激酶抑制剂,为BCR-ABL和SRC家族激酶的双重抑制剂,与BCR-ABL失活和活化构象均能结合的强效BCR-ABL抑制剂,可抑制绝大部分BCR-ABL激酶突变,具有广泛的抗突变活性。用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变...
Dasatinib是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。6月29日,FDA批准了百时美施贵宝的Dasatinib用于成年患者,治疗两种新的适应症:对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。 Dasatinib抑制BCR-ABL激酶和SRC家族...
达沙替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要针对BCR-ABL融合蛋白,通过抑制其酪氨酸激酶活性,从而干扰白血病细胞的增殖与存活。与第一代药物伊马替尼(Imatinib)相比,达沙替尼在某些耐药突变中显示出更强的活性。其广谱的抑制作用使其在临床上获得了广泛应用,尤其是对耐药患者提供了新的治疗选择。 2. 耐药机制的多样性...
达沙替尼(Dasatinib)是第二代靶向药物, 用于治疗成人和儿童的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(Ph+ CML)。在其他药物(如伊马替尼)或治疗效果不佳后,它还用于治疗成人Ph+ CML和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。 达沙替尼是第二代BCR-ABL抑制剂,在体外对表达非突变BCR-ABL的工程细胞系具有比伊马替尼高...
生物活性Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816V 的 IC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。[1-6] In Vitro达沙替尼在较窄的范围内(IC50≤1.7nM)有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外的所有突变体。与伊马替尼相比,达沙替尼(IC50:0.8 nM)对Ba/F3细胞中表达野生型...
达沙替尼属于第二代激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 达沙替尼简要说明书 【药品中文名】:达沙替尼片【药品英文名】:...
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。 规格价格库存数量 5 mg ¥ 153 现货 10 mg ¥ 198 现货 25 mg ¥ 318 ...
达沙替尼(Dasatinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,在慢性髓细胞白血病(CML)中,有95%的患者存在Bcr-Abl融合基因,有20%-30%的成人急性淋巴细胞白血病(ALL)和2%-5%的儿童ALL也存在Bcr-Abl融合基因。其他已上市Bcr-Abl抑制剂还有伊马替尼、拉多替尼、普纳替尼、博舒替尼、尼洛替尼。
常用名达沙替尼 英文名Dasatinib (BMS-354825)CAS号302962-49-8 分子量488.005 密度1.4±0.1 g/cm3 分子式C22H26ClN7O2S 熔点275-286°C Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816V 的 IC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。中文别名N-(2-氯...
达沙替尼(Dasatinib,商品名扑瑞赛,Sprycel)是一种能够抑制多种构型Bcr-Abl酪氨酸蛋白激酶的口服药。2006年2月FDA批准上市。 【作用机制】 该药能抑制Bcr-Abl、SRC激酶家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用,来抑制CML和Ph+ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞...