Recombinant Human CYP3A4 Enzyme CYP/EZ002 CYP3A4 + 还原酶 CYP3A4 + reductase 0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein CYP450酶,CYP450酶代谢底物,代谢产物及相关抑制剂,可用于体外药物代谢稳定性、代谢表型等研究。体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验...
细胞色素P450酶系统可缩写为CYP，其中家族以阿拉伯数字表示，亚家族以大写英文字母表示，酶个体以阿拉伯数字表示，如CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4等。人类肝细胞色素P450酶系中至少有9种P450与药物代谢相关。发现发展史 1958年，这些细胞色素在肝脏细胞微粒体中被发现。这个细胞色素家族的成员在进化路途中（从细菌到人类）的...
3.氯吡格雷:为抗血小板药物,但其本身不具有血小板活性,只有在在肝脏经CYP2C19及 CYP3A4代谢成为活性产物后,才能产生对血小板的抑制作用。理论上他汀类药物竞争CYP3A4介导的氯吡格雷的生物转化,导致氯吡格雷的血小板聚集抑制作用减弱。然而,其它研究未发现两药之间的相互作用。此外,其它因素(如其它参与氯吡格雷生物转化...
CYP酶被抑制后也会产生治疗效果减弱或增强甚至毒性的效果:比如在体内活化的药物,如可待因,其CYP2D6代谢产物吗啡具有镇痛作用,与该酶抑制剂合用后,活性代谢物吗啡生成量减少,降低了作用效果;在体内灭活的药物,如CYP3A4底物特非那定,与抑制剂合用时,代谢速度降低,血药浓度显著增加,可诱发心律失常的不良反应。
这就是代谢。食物或药物经过代谢后变成更小的化学结构，从体内消除。食物或药物的代谢多数情况需要通过特异性细胞酶的催化，这些酶主要有细胞色素P450单氧化酶系（P450，又称CYP）的酶，主要有1A2、2A6、2A9、3A4、3A5等同工酶，3A4又是最重要的同工酶，大多数药物的代谢都需要3A4的催化。
探针药物法测定CYP450+3A4活性 探针药物法测定 活性夏宗玲 许建平 邹素兰・ 常州市第一人民医院药荆科常州 摘要目的 以睾酮为探针药物采用高效液相色谱法测定 的活性。方法 采用大鼠肝微粒体体外代谢模型 以有机溶剂乙腈终止反应并沉淀蛋白 上清液进高效液相色谱分析 根据 — 双倒数作图法 方程式计算酶动力学参数。
CYP酶被抑制后也会产生治疗效果减弱或增强甚至毒性的效果:比如在体内活化的药物,如可待因,其CYP2D6代谢产物吗啡具有镇痛作用,与该酶抑制剂合用后,活性代谢物吗啡生成量减少,降低了作用效果;在体内灭活的药物,如CYP3A4底物特非那定,与抑制剂合用时,代谢速度降低,血药浓度显著增加,可诱发心律失常的不良反应。
其中CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4是CYP450最主要的6种亚型,其含量约占肝脏内CYP450酶总量的80%,其中CYP3A4在多数人群中占人体总CYP的50%,且90%的药物均由这6种亚型代谢。在已明确的药物相互作用中,CYP450酶系引起的药物相互作用占70%。因此了解每一个CYP所催化的药物类型,对于在临床...
ChemicalBook 致力于为化学行业用户提供CYP3A4 (CYP450酶)的性质、化学式、分子式、比重、密度,同时也包括CYP3A4 (CYP450酶)的沸点、熔点、MSDS、用途、作用、毒性、价格、生产厂家、用途、上游原料、下游产品等信息。