Recombinant Human CYP3A4 Enzyme CYP/EZ002 CYP3A4 + 还原酶 CYP3A4 + reductase 0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein CYP450酶,CYP450酶代谢底物,代谢产物及相关抑制剂,可用于体外药物代谢稳定性、代谢表型等研究。体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验...
细胞色素P450酶系统可缩写为CYP,其中家族以阿拉伯数字表示,亚家族以大写英文字母表示,酶个体以阿拉伯数字表示,如CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4等。人类肝细胞色素P450酶系中至少有9种P450与药物代谢相关。发现发展史 1958年,这些细胞色素在肝脏细胞微粒体中被发现。这个细胞色素家族的成员在进化路途中(从细菌到人类)的...
CYP酶被抑制后也会产生治疗效果减弱或增强甚至毒性的效果:比如在体内活化的药物,如可待因,其CYP2D6代谢产物吗啡具有镇痛作用,与该酶抑制剂合用后,活性代谢物吗啡生成量减少,降低了作用效果;在体内灭活的药物,如CYP3A4底物特非那定,与抑制剂合用时,代谢速度降低,血药浓度显著增加,可诱发心律失常的不良反应。 Effects...
这就是代谢。食物或药物经过代谢后变成更小的化学结构,从体内消除。食物或药物的代谢多数情况需要通过特异性细胞酶的催化,这些酶主要有细胞色素P450单氧化酶系(P450,又称CYP)的酶,主要有1A2、2A6、2A9、3A4、3A5等同工酶,3A4又是最重要的同工酶,大多数药物的代谢都需要3A4的催化。
探针药物法测定CYP450+3A4活性 探针药物法测定 活性夏宗玲 许建平 邹素兰・ 常州市第一人民医院药荆科常州 摘要目的 以睾酮为探针药物采用高效液相色谱法测定 的活性。方法 采用大鼠肝微粒体体外代谢模型 以有机溶剂乙腈终止反应并沉淀蛋白 上清液进高效液相色谱分析 根据 — 双倒数作图法 方程式计算酶动力学参数。
由CYP450系统代谢的药物大约()都是3A4亚型代谢,包括阿托伐他汀和辛伐他汀A.30%B.40%C.50%D.60%搜索 题目 由CYP450系统代谢的药物大约()都是3A4亚型代谢,包括阿托伐他汀和辛伐他汀 A.30%B.40%C.50%D.60% 答案 C 解析收藏 反馈 分享
•与CYP4503A4抑制剂合用, 可发生尖端扭转型室性心动 过速而致死 •FDA于1998年2月将其停止 使用并撤出市场 美贝拉地尔美贝拉地尔 •1997年8月批准问世 •强效药酶抑制药,主要抑制 CYP4503A4和CYP4502D6, 致使许多心血管药物代谢受抑 而产生毒性作用 ...
CYP酶被抑制后也会产生治疗效果减弱或增强甚至毒性的效果:比如在体内活化的药物,如可待因,其CYP2D6代谢产物吗啡具有镇痛作用,与该酶抑制剂合用后,活性代谢物吗啡生成量减少,降低了作用效果;在体内灭活的药物,如CYP3A4底物特非那定,与抑制剂合用时,代谢速度降低,血药浓度显著增加,可诱发心律失常的不良反应。
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