服用其他会抑制CYP3A4功能的药物(CYP3A4抑制剂),可能升高他汀的血药浓度,进而升高肝脏损伤、肌病等风险。常见的CYP3A4抑制剂包括克拉霉素、胺碘酮、大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药(伊曲康唑)、人类免疫缺陷病毒(HIV)或丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂(药名中多含有那韦、匹韦、普韦、司韦等)。服用促进CYP3A4...
红霉素、酮康唑、伊曲康唑等
服用其他会抑制CYP3A4功能的药物(CYP3A4抑制剂),可能升高他汀的血药浓度,进而升高肝脏损伤、肌病等风险。常见的CYP3A4抑制剂包括克拉霉素、胺碘酮、大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药(伊曲康唑)、人类免疫缺陷病毒(HIV)或丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂(药名中多含有那韦、匹韦、普韦、司韦等)。服用促进CYP3A4...
Recombinant Human CYP3A4 Enzyme CYP/EZ002 CYP3A4 + 还原酶 CYP3A4 + reductase 0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein CYP450酶,CYP450酶代谢底物,代谢产物及相关抑制剂,可用于体外药物代谢稳定性、代谢表型等研究。体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验...
CYP3A4被认为是参与口服药物首过效应的主要酶系,也是引起药物相互作用的重要原因。据统计,约150种药物是其底物,约占CYP450代谢全部药物的50%。CYP3A4底物中,阿托伐他汀、辛伐他汀等药物代谢被抑制时可能增加其肝毒性,应尽量避免与CYP3A4 抑制剂或其底物联用。环孢素、他克莫司等药物代谢抑制时可能增强对免疫的...
L的柑桔素还减弱了异烟肼和利福平合用导致CYP3A4活性增强的作用,但也未使其恢复正常水平.结论异烟肼和利福平合用对人肝细胞具有细胞毒性作用,柑桔素可以通过抑制其升高CYP3A4活性的作用而减轻肝细胞的损伤.关键词:异烟肼;利福平;柑桔素;QSG一7701肝细胞;肝毒性;乳酸脱氢酶;细胞色素酶目前,结核病仍是世界范围内发病...
•近20年内,美国FDA因严重的药物代谢性相互作用先后将已批准上市的13种新药从市场上撤出，CYP4503A4引起的药物相互作用是原因之一：特非那定 •••1983年获FDA批准问世与CYP4503A4抑制剂合用，可发生尖端扭转型室性心动过速而致死FDA于1998年2月将其停止使用并撤出市场 1 美贝拉地尔 2 ••• 199...
(6):537-47. 主要经CYP4503A4代谢的药物 1 诱导剂抑制剂 苯妥英、苯巴比妥、 巴比妥类、利福平、 地塞米松、环磷酰 胺、卡马西平、曲 格列酮、奥美拉唑 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、 红霉素、克拉霉素、三环类抗 抑郁药物、奈法唑酮、文拉法 辛、氟西汀、舍曲林、氟伏沙 明、环孢霉素A、他克莫西、 咪...
参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族，共有7种重要的亚型，分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4；α-奈黄酮为CYP1A2的特异的选择性抑制剂，毛果芸香碱为CYP2A6的特异的选择性抑制剂，噻氯匹定为CYP2C19的特异的选择性抑制剂，奎尼丁为CYP2D6的特异的选择性抑制...