ＣＹＰ４５０酶４种亚型ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ１１、ＣＹＰ２Ｄ１和ＣＹＰ３Ａ１的体外活性影响。方法：选取１５ ０４μｍｏｌ·Ｌ－１咖啡因、４ ９８ μ ｍｏｌ·Ｌ－１奥美拉唑、７ ８１μｍｏｌ·Ｌ－１美托洛尔和６μｍｏｌ·Ｌ－１咪达唑仑分别为ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ１１、ＣＹＰ２Ｄ１...
StJohn’s 现肝移植患者在肝脏移植手术期间环孢菌素、咪达 Wort(sJW)与环孢素、茚地那韦,红酒与 收稿日期2009·12-28‘通讯作者Tel:025 E-mail:xdliu@epu.edu.cn 第2期 谢珊珊等:小肠CYP450酶在药物代谢中的作用 187 环孢素A,产生的这类相互作用与小肠CYP3A4暴 1肠CYP450酶 露于高浓度的外源性物质及...
2.2.4 数据处理 (1)酶活性诱导评价:当相对阳性对照活性≥ 40%时,实验药对酶活性具有潜在的诱导作用[2-3]. 表 4 体外探针底物代谢产物的 MRM 参数 Table 4 MRM parameters of metabolites of in vitro probe substrate 代谢产物 母离子 子离子 去簇电压/ 碰撞能/ 碰撞出口 (m/z) (m/z) V V 电压/V...
When combined with transporter MDR1 and BCRP substrate, there is a greater risk of drug interactions. It is necessary to monitor related indicators or use caution in combination in clinical combined use. Key words: Shengmai Injection; metabolic drug interaction; CYP450 enzyme; transporter; LC-MS...
Conclusions The risk of metabolic interaction should not be neglected when the substrate drugs of the six kinds of cytochrome P450 isoforms are administered in betelnut addicts.%目的 采用液质联用法结合特异性探针技术,研究氢溴酸槟榔碱 (AH)对人肝微粒体(HLM)中细胞色素 P450(CYP450)亚型酶的体外影响....
(1.Department ofPharmacy,the FirstAffiliated Hospital ofBengbu Medical College,Bengbu 233004:2.School ofPharmacy,Anhui University of Chinese Medicine,Hefei 230012,China)Abstract:11liS experiment iS based on the Cocktail method and UPLC—MS/MS technology to detect seven probe drugs in rat plasma--...
[Key words] traditional Chinese medicine; active ingredient; CYP450 enzymes; metabolism; probe substrate doi:10.4268/cjcmm20151802 细胞色素P450(CYP450)位于胞浆内质网膜上,主要存在于肝脏中,此外,在胃肠道(特别是小肠中)、肺、肾和胎盘也有表达。CYP450酶系在人体肝脏中约重10～20 g,占人体总蛋白含量的1%...
The kinetic metabolism of verapamil enantiomers by different cDNA-expressed isozymes displayed atypical kinetic profiles: substrate inhibition and biphasic kinetics with CYP3A4, CYP3A5, substrate inhibition with CYP3A7, CYP2C8, CYP2D6, autoactivation with CYP2C9, CYP2C19, and CYP2B6. Midazolam, ...
表1 外排型转运体 (P-gp、MRP 和 BCRP) 与 CYP450 酶的药品 伊立替康 卡马西平 阿米替林 非索非那定 茚地那韦 利托那韦 沙奎那韦 洛匹那韦 美沙酮 辛伐他汀 普伐他汀 CYP450酶 3A4, 3A5 3A4, 2C8 2C19, 3A4 3A4 3A4 3A4 3A4 3A4 3A4, 2C8 3A4 3A4 P-gp + + + + + + + ...
CYP1A1,1A2,2C9和3A4的活性,并随剂量的增加,抑制强度 增加,但醇提取物对酶活性的影响强度却不及水提取物.提 示临床用药时使用不同溶质提取的中草药制剂应该注意其因 代谢酶影响不同而引起药物间相互作用和给药剂量的变化. 2011年1月第18卷第1期中国中医药信息杂志?101? 表1中药有效成分(组分)与细胞色素...