自1962 年JBC杂志报道细胞色素 P450 (CYP450)的发现以来,其已被广泛研究,包括结构特征、催化机制、调节和生物化学的许多其他方面。 细胞色素 P450 (CYP450) 是以血红素作为辅因子的一个庞大的酶超家族,有许多同工酶和亚型组成,命名时用 CYP 代表 CYP450,其后加...
细胞色素P450(Cytochrome P450,简称CYP450或P450)是一类在生物体内广泛存在的代谢酶,尤其在昆虫中扮演着重要角色。它们参与内源物质的代谢转化、外源化合物的解毒和活化等过程,对昆虫的生理功能和适应环境变化具有重要意义。细胞色素P450在昆虫中的作用 代谢与转化:P450酶能够催化多种生物分子的转化和合成,包括脂肪...
CYP450 Enzymes Commonly Involved in Drug Interactions CYP酶被诱导后可加快自身或者其他药物的代谢,血药浓度降低,连续用药使药效降低,降低治疗效果,如苯巴比妥和华法林连用时,可使华法林的抗凝效果减弱;但对于某些在体内活化或产生代谢毒性化合物的药物来讲,酶诱导后会导致疗效增强和毒性反应,这个在日常生活中就可以...
目前,CYP450的酶表型鉴定主要使用以下3种方法:选择性抑制法、重组人源CYP450同工酶法、相关性分析法。选择性抑制法又分为化学抑制法和抗体抑制法,即在加入和不加入一系类CYP450酶亚型选择性化学抑制剂或抗体的条件下,分别测定人肝微粒体对药物的代谢活性,以考察人肝微粒体中CYP450酶亚型倍选择性抑制后,药物...
根据亲缘关系和功能,CYP450基因家族被分为若干亚家族和亚型。 常见的CYP450亚家族包括: 1. CYP1亚家族:包括CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1等基因,参与多种药物的代谢,如多环芳烃类物质和雌激素。 2. CYP2亚家族:包括CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1等基因,参与多种药物的代谢,如苯妥...
我们研究了所有95个IbCYP基因编码序列的结构,发现甘薯CYP450基因家族成员有1到15个编码序列。内含子数量从1到3不等,说明IbCYP基因的基因结构存在显著变化(图1C),黄色方框表示CYP450基因家族成员的编码序列(CDS)。 对IbCYP蛋白质进行保守序列比对 使用ClustalW对95个IbCYP蛋白质进行多序列比对。结果表明,所有的IbCYP...
CYP酶诱导实验数据解读: 乳酸脱氢酶(LDH)释放实验表明在所有测试浓度下都不会对肝细胞产生毒性。 受试物在3个供体中CYP1A2的mRNA表达相对溶剂对照变化倍数小于2倍,表明受试物在所有测试浓度下均不是CYP1A2的诱导剂。 受试物在3个供体中多个测试浓度下CYP2B6和CYP3A4的mRNA表达相对溶剂对照变化倍数大于2倍,且以...
含铁血红素同工酶 B. CYP450 由血红蛋白类、黄素蛋白和磷脂组成。C. 对于一种毒物,同种动物的 CYP450 是一样的 D. 不同毒物诱导的是不同 CYP450 系列 9.描述 S-9 混合液错误的是 ( A ) A.多氯联苯诱导 E. 肝匀浆 9000g 上清液 F. 为代谢活化系统 G. 含葡萄糖 答案:C ...
一、CYP450简介 药物代谢是指药物在体内经酶或其他作用发生化学结构或生物活性的改变的过程。药物经肝脏代谢后具有水溶性,因此更容易经胆汁排泄或经肾脏滤过。 药物经肝脏代谢通常涉及Ⅰ相和Ⅱ相反应[1]。 第Ⅰ相反应:包括氧化、还原、水解等反应,...
如果将药物在肝脏代谢过程类比食物在胃肠的消化过程,那么CYP450酶诱导剂就是促动力物质,抑制剂就是延缓胃肠蠕动的物质,药物类比食物需要被分解消化。在正常饮食下,胃肠动力增强则不易裹腹,胃肠动力减慢则易积食,CYP450系统亦如此。 食物对于CYP450作用过程如图1 ...