爱思益普DMPK团队,建立了系列和药物代谢相关的体外和体内实验,包括药物肝微粒体代谢稳定性、CYP450酶抑制、TDI和Met ID等体外实验,还包括大小鼠及犬的静脉注射、口服给药、腹腔注射和皮下注射等体内实验,能够结合体外酶学、细胞学实验优化平台,提供定制化的体内外实验,很好的为客户提供药代动力学服务。 结合早期靶点验...
CYP 酶可根据膜结合形式和可溶性形式进行分类。在原核生物中，CYP450 是一种可溶性蛋白。在真核生物中，它们通常结合在内质网或线粒体内膜上。CYP450 还可根据电子转移过程分为四类，具体取决于来自 NAD(P)H 的电子如何传递到催化位点。I 类蛋白质需要含有 FAD 的还原酶和硫氧铁；II 类蛋白质仅需要含有辅因子...
我们研究了所有95个IbCYP基因编码序列的结构,发现甘薯CYP450基因家族成员有1到15个编码序列。内含子数量从1到3不等,说明IbCYP基因的基因结构存在显著变化(图1C),黄色方框表示CYP450基因家族成员的编码序列(CDS)。 对IbCYP蛋白质进行保守序列比对 使用ClustalW对95个IbCYP蛋白质进行多序列比对。结果表明,所有的IbCYP...
CYP450为一类含亚铁血红素蛋白的超家族,根据相关酶亚型在药物代谢中的重要程度,可将CYP450分为以下三类: a.主要CYP450:包括CYP1A2、CYP2C9 、CYP2C19 、CYP2D6 和CYP3A4; b.较主要CYP450:包括CYP2B6、CYP2C8和CYP3A5; c.次要CYP450:包括CYP1A1、CYP1B1、CYP2A6、CYP2E1、CYP2J2和CYP4A11等。 图1 人...
根据亲缘关系和功能,CYP450基因家族被分为若干亚家族和亚型。 常见的CYP450亚家族包括: 1. CYP1亚家族:包括CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1等基因,参与多种药物的代谢,如多环芳烃类物质和雌激素。 2. CYP2亚家族:包括CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1等基因,参与多种药物的代谢,如苯妥...
CYP450 诱导是指通过某种物质的作用,使 CYP450 酶系的活性增强,从而加速药物或其他外源性物质的代谢。这种诱导作用可以通过两种途径实现:一是诱导 CYP450 酶基因的表达,使酶的量增加;二是增强已存在的 CYP450 酶的活性。 三、CYP450 诱导的检测方法 CYP450 诱导的检测通常采用体外实验和体内实验两种方法。 1.体...
细胞色素P450(Cytochrome P450,简称CYP450或P450)是一类在生物体内广泛存在的代谢酶,尤其在昆虫中扮演着重要角色。它们参与内源物质的代谢转化、外源化合物的解毒和活化等过程,对昆虫的生理功能和适应环境变化具有重要意义。 细胞色素P450在昆虫中的作用 代谢与转化:P450酶能够催化多种生物分子的转化和合成,包括脂肪酸的...
许多物质可以被CYP酶活化以形成活性代谢物在体内发挥作用,如氯吡格雷需经CYP酶(CYP2C19,CYP3A4等) 氧化代谢成有活性的代谢产物(硫醇代谢物),从而发挥抗血小板聚集的作用。利福平强烈诱导 CYP2C19,导致氯吡格雷活性代谢产物水平增加和血小板抑制,可能增加出血风险。作为一项预防措施,氯吡格雷的临床用药不建议联合使用强 ...
英文名称:Rat cytochrome P450 (CYP450) ELISA kit 分子式:电询 纯度:99 % 产地:进口/国产 品牌:钰博生物 包装规格:96t/48t 货号:yb-E12381 别名:电询 大鼠细胞色素P450(CYP450)检测试剂盒血清标本宜在新鲜时检测,严重溶血标本禁用。一般说来,在5天内测定的血清标本可放置于4℃,大鼠细胞色素P450(CYP450)检...
CYP450诱导是指通过某些物质(诱导剂)提高CYP450酶的表达水平和活性。诱导剂可分为化学诱导剂和生物诱导剂两类。化学诱导剂主要包括苯巴比妥、地塞米松等;生物诱导剂包括细菌脂多糖、炎症刺激等。诱导机制可能与转录因子调控、染色质重塑等过程有关。 【三、CYP450检测方法】 CYP450的检测方法主要有以下几种: 1.酶标...