（1）CYP450酶简述 CYP450，也称混合功能氧化酶和单加氧酶，在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。CYP450主要存在于肝脏微粒体中，同时也少量分布于小肠、肺、肾、脑中。由于它在还原状态下可与CO结合，且结合后在波长为450 nm处有一最大吸收峰，故名之。CYP450酶是临床前药物代谢研究的重要...
CYP-450存在于肝脏及其他肝脏外组织的内质网中,是一-组 血红素耦联单加氧酶( Heme- coupled monooxygenases) ,需辅酶NADPH( reduced form of nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯的还原态)和分子氧共同参与,主要进行药物生物转化中...
CYP450酶(Cytochrome P450)是一类存在于细胞内质膜上的蛋白酶,其名称来源于其分子结构中的一种呼吸色素。CYP450酶家族在真核生物中广泛存在,包括人类。CYP450酶参与许多重要的生化代谢反应,如药物代谢、内源性物质代谢以及外源性物质的解毒等。 二、CYP450酶的分类 CYP450酶家族根据氨基酸序列的相似性,被分为多个亚...
一、CYP450酶的定义 CYP450酶是一类存在于内质网膜上的酶,属于细胞色素P450酶超家族。CYP450酶家族是一类铁血红素蛋白,其结构与功能高度保守。它们能够通过氧化还原反应参与多种底物的代谢转化。CYP450酶通过将底物的化学键氧化、还原或水解,从而使底物发生结构改变,达到代谢的目的。 二、CYP450酶的分类 CYP450酶家族...
肝药酶抑制剂主要是指可以使CYP450酶的代谢活性降低,使得底物代谢变慢,血药浓度上升,并导致在体内蓄积的一类药物（或食物）。种类 抑制剂种类：1. CYP1A2抑制剂: CYP1A2 抑制剂主要有抗抑郁药氟伏沙明、喹诺酮类抗生素及非选择性的肝药酶抑制剂西咪替丁等，因茶碱、华法林、咖啡因等药物安全性较低，药酶...
如果将药物在肝脏代谢过程类比食物在胃肠的消化过程,那么CYP450酶诱导剂就是促动力物质,抑制剂就是延缓胃肠蠕动的物质,药物类比食物需要被分解消化。在正常饮食下,胃肠动力增强则不易裹腹,胃肠动力减慢则易积食,CYP450系统亦如此。 食物对于CYP450作用过程如图1 ...
1.3 CYP450酶及代谢表型研究方法 CYP450为一类含亚铁血红素蛋白的超家族，根据相关酶亚型在药物代谢中的重要程度，可将CYP450分为以下三类：（1）主要CYP450，包括CYP1A2、CYP2C9 、CYP2C19 、CYP2D6 和CYP3A4；（2）较主要CYP450，包括CYP2B6、CYP2C8和CYP3A5；（3）次要CYP450，包括CYP1A1、CYP1B1、...
CYP 酶可根据膜结合形式和可溶性形式进行分类。在原核生物中，CYP450 是一种可溶性蛋白。在真核生物中，它们通常结合在内质网或线粒体内膜上。CYP450 还可根据电子转移过程分为四类，具体取决于来自 NAD(P)H 的电子如何传递到催化位点。I 类蛋白质需要含有 FAD 的还原酶和硫氧铁；II 类蛋白质仅需要含有辅因子...
细胞色素P450（cytochromeP450或CYP450,简称CYP450）代表着一个很大的可自身氧化的亚铁血红素蛋白家族，属于单氧酶的一类，因其在450纳米有特异吸收峰而得名。它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。根据氨基酸序列的同源程度，其成员又依次分为家族、亚家族和酶个体三级。细胞色素P450酶系统...