CYP450酶是细胞色素P450酶系的简称,是主要的药物代谢酶系。 它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢,是机体催化药物代谢的主要酶系统。该酶系对各种化合物代谢的速率与种属、种族、营养状况、组织、年龄相关。CYP450酶主要存在于肝脏微粒体和线粒体中,故又称肝药酶。在临床上,仍有一些由...
肝药酶抑制剂,化学试剂。参与药物代谢的酶主要以细胞色素P450( CYP450) 为主。药物作为CYP450的抑制剂可以使药酶活性减弱,使其本身或其他药物代谢减慢,可以解释70%的药物代谢性相互作用。大多数情况下,导致靶药物药理活性增强,甚至发生毒副作用。定义 肝药酶抑制剂主要是指可以使CYP450酶的代谢活性降低,使得底物...
肝药酶诱导剂是指通过提高CYP450的代谢活性,使底物代谢加快,血药浓度降低的一类药物。常见的肝药酶诱导剂 1.CYP1A2诱导剂: 肝药酶诱导剂中,很多具有非选择性,如利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡马西平等对多种肝药酶都有诱导作用,这些诱导剂同样也可诱导CYP1A2,加快CYP1A2 底物的代谢,降低其底物疗效,甚至使...
CYP450是一组酶的总称,有许多同工酶和亚型组成,命名时用CPY代表CYP450,其后加阿拉伯数字表示CPY450的家族成员,例如CYP1、CPY2、CPY3等,在数字后加字母,则代表亚家族,如CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E等。 CPY450最早发现与20世纪60年代,目前已经报道的CPY基因至赶须银称气训连风八少有57个,被分为18个家族和...
《CYP450表氧化酶途径作为治疗哮喘气道重塑新靶向的研究》是依托浙江大学,由蒋俊霞担任项目负责人的青年科学基金项目。项目摘要 哮喘气道重塑以气道上皮和平滑肌等细胞增生导致气道管腔狭窄为特征,目前尚无有效治疗药物。我们的前期研究发现细胞色素P450(CYP)表氧化酶代谢物二十碳三烯酸类(EETs)能抑制香烟诱导肺...
将全部细胞色素P-450基因统称为细胞色素P-450超家族,并再分成若干个家族,每个家族又可以分成若干亚家族。以斜体字大写拉丁字母“CYP”代表所有物种的细胞色素P-450基因,但小鼠和果蝇例外;再加阿拉伯数字(1,2,3,……)代表不同的家族,例如CYP1,CYP2等。若这一家族又分为若干亚家族,则再加上大写拉丁...
这就是代谢。食物或药物经过代谢后变成更小的化学结构,从体内消除。食物或药物的代谢多数情况需要通过特异性细胞酶的催化,这些酶主要有细胞色素P450单氧化酶系(P450,又称CYP)的酶,主要有1A2、2A6、2A9、3A4、3A5等同工酶,3A4又是最重要的同工酶,大多数药物的代谢都需要3A4的催化。
《人源化CYP450转基因动物模型在药物代谢研究中的应用》是章国良为项目负责人,北京大学为依托单位的面上项目。项目摘要 本课题将采用Cre/loxP重组酶系转染精原干细胞与胞浆内显微操作机器人注射技术相结合的方法, 将人类特异性大片段CYP450 3A4/5基因簇完整导入啮齿类卵细胞, 并使之在其子代稳定地得以表达。本...
《CYP450酶在黄疸性疾病及茵栀黄等药物治疗中的作用》是依托中南大学,由刘洁担任项目负责人的面上项目。项目摘要 黄疸疾病及其传统治疗黄疸药物机理没有深入和系统的研究报道,目前还不完全清楚。过去的研究多集中胆红素代谢中的转运体环节,众多研究提示,胆红素代谢中CYP450酶可能占有重要的地位。我们推测,CYP450酶...